化学信息：
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化学名
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4-[3-[4-cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl]-5,5-dimethyl-4- oxo-2-sulfanylideneimidazo
lidin-1-yl]-2-fluoro-N- methytlbenzamide
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简称
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Enzalutamide
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别名
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MDV 3100, MDV3100, MDV-3100
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中文名
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恩杂鲁胺
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化学式
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C21H16F4N4O2S
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分子量
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464.44
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CAS号
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915087-33-1
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纯度
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99.6%
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溶剂/溶解度
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Water <1mg/ml; DMSO 92mg/ml warmed; Ethanol <1mg/ml
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溶液配制
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5mg加入1.08ml DMSO，或者每4.64
mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC0074-10mM用DMSO配制。
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生物信息：
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产品描述
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Enzalutamide(MDV3100)是一种androgen-receptor(AR)拮抗剂，在LNCaP细胞中IC50为36nM。
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信号通路
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Endocrinology & Hormones
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靶点
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Androgen Receptor
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-
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－
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－
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－
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IC50
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36nM
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-
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－
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－
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－
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体外研究
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Enzalutamide是雄激素受体(AR)拮抗剂，IC50为36nM。在加入16β-[18F]氟-5α-DHT (18-FDHT)的竞争性实验中发现作用于AR时Enzalutamide比bicalutamide具有更高的亲和力。而Enzalutamide作用于LNCaP/AR(AR-过量表达)前列腺细胞时没有效果。在亲本LNCaP细胞中，Enzalutamide抑制前列腺特异性抗原(PSA)和跨膜丝氨酸蛋白酶2(TMPRSS2)的产生，及抑制它们与合成的雄激素R1881结合。Enzalutamide可抑制突变AR蛋白(W741C，741位上的Trp突变为Cys)的翻译活性。MDV310也阻断核转位和配位受体复合物招募辅激活因子。
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体内研究
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Enzalutamide处理携带LNCaP/AR移植瘤的阉割雄鼠，按鼠体重，每千克处理10mg MDV310，可诱导肿瘤的明显退化。
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临床实验
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N/A
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特征
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N/A
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相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
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酶活性检测实验
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方法
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在抗激素的前列腺癌细胞系中通过人工AR反应报告分子系统测定Enzalutamide。在这个系统中，前列腺癌LNCaP细胞稳定表达AR，表达的AR水平比体内自身产生的AR水平高5倍多。外界合成的AR和体内自身产生的AR有着相似的特性，都能稳定与合成的雄激素R1881作用。AR过量表达的细胞也能含有AR反应报告分子，这些细胞的报告分子活性显示抗激素前列腺癌的特性。在含100pM R1881时测定Enzalutamide的抗性。LNCaP细胞供养在含有10%胎牛血清的Iscove's培养基中。在用Enzalutamide处理的前两天，细胞在含活性炭处理的胎牛血清(CS-FBS)Iscove's培养基中生长，用于除去雄激素。细胞在培养基上分裂和生长，培养基含有10% CS-FBS、100pM R1881及增加浓度的Enzalutamide。温育两天后，测定报告分子活性。
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细胞实验
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细胞系
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LNCaP或LNCaP/AR细胞
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浓度
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10μM左右
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处理时间
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1-4天
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方法
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用DMSO稀释Enzalutamide。LNCaP或LNCaP/AR细胞(104细胞/每孔)缺乏雄激素，在含有5-10%活性炭处理的血清培养基上生长3到5天。然后在5-10%活性炭处理的血清培养基中加入不同浓度(1到10000nM)Enzalutamide处理细胞。
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动物实验
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动物模型
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雄激素非依赖性LNCaP/HR移植瘤雄性SCID鼠
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配制
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Enzalutamide在1%羧甲基纤维素、0.1% Tween-80及5% DMSO中配制成
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剂量
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10mg/kg
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给药方式
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每天饲喂处理
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参考文献：
1.Tran C, et al. Science. 2009; 324 (5928):787-790.
2.Scher HI, et al. Lancet. 2010; 375(9724):1437-1446.
包装清单：
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产品编号
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产品名称
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包装
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SC0074-10mM
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Enzalutamide (MDV3100) (AR抑制剂)
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10mM×0.2ml
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SC0074-5mg
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Enzalutamide (MDV3100) (AR抑制剂)
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5mg
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SC0074-25mg
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Enzalutamide (MDV3100) (AR抑制剂)
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25mg
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说明书
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1份
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保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品对人体有刺激性，操作时请小心，并注意适当防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
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