化学信息：
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化学名
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3-(1,3-benzodioxol-5-ylmethylidene)-2-oxopyrrolidine-1-carbaldehyde
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简称
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KNK437
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别名
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KNK 437, KNK-437
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中文名
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N/A
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化学式
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C13H11NO4
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分子量
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245.23
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CAS号
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218924-25-5
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纯度
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98%
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溶剂/溶解度
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Water<1mg/ml; DMSO15mg/ml; Ethanol<1mg/ml
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溶液配制
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5mg加入2.04ml DMSO，或者每2.45mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC6659-10mM用DMSO配制。
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生物信息：
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产品描述
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KNK437是一种泛-HSP抑制剂，其抑制诱导型HSPs，包括 HSP105、HSP72和HSP40的合成。
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信号通路
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Cell Cycle; Cytoskeletal Signaling; Metabolism
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靶点
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HSP105
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HSP72
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HSP40
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－
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－
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IC50
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－
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－
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－
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－
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－
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体外研究
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在COLO 320DM(人结肠癌)细胞中，KNK437可剂量依赖性地抑制获得耐热性和各HSPs的活性，包括Hsp105、HSP70和HSP40。在PC-3细胞中，KNK437和槲皮素剂量依赖性地抑制耐热性。在PC-3和LNCaP细胞中，KNK437降低热诱导的HSP70 mRNA和蛋白的积累。
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体内研究
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KNK437(200mg/kg，腹腔注射)没有显示出抗肿瘤效应，且不增加非耐受肿瘤的温敏性。相同剂量的KNK437可协同提高分级热处理的抗肿瘤功效。
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临床实验
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N/A
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特征
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N/A
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相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
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酶活性检测实验
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方法
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接种COLO 320DM细胞(200000个)至12孔板培养两天，加入KNK437处理1h后，进行热处理。细胞经42℃或37℃处理90min后，继续37℃培养2h。代谢标记，细胞经不含Ca2+和Mg2+的PBS洗涤后，加入1.22MBq [35S]甲硫氨酸(溶于含有10%胎牛血清的DMEM培养基)孵育1h。代谢标记细胞后，细胞经PBS洗涤两次后，加入裂解缓冲液(1% NP40、0.15M NaCl、50mM Tris-HCl (pH 8.0)、5mM EDTA和蛋白酶抑制剂(0.2mM 4-(2-氨基乙基)苯磺酰氟盐酸盐、2mM N-乙基马来酰亚胺、1μg/ml胃蛋白酶抑制剂和1μg/ml亮肽素))裂解。经12000g离心20min后，含有等量氯乙酸不溶放射性的细胞提取物通过二维凝胶电泳分析(一维凝胶电泳为非平衡pH梯度凝胶电泳，二维凝胶电泳为10% SDS-PAGE)。
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细胞实验
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细胞系
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COLO 320DM细胞
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浓度
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100μM
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处理时间
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1h
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方法
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耐热性是将细胞与300μM亚砷酸钠孵育90min后诱导形成的。诱导前，细胞先经或不经100μM KNK437处理1h。亚砷酸钠处理细胞后，细胞用PBS洗一次，在37℃分别经或不经KNK437处理5h。KNK437对耐热性的影响是经45℃加热细胞一定时间后测定的。细胞存活率以各组与未处理对照细胞的电镀效率比表示。
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动物实验
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动物模型
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C3H/He小鼠
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配制
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橄榄油
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剂量
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200mg/kg
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给药方式
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腹腔注射
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参考文献：
1. Yokota S, et al. Cancer Res. 2000, 60(11), 2942-2948.
2. Sahin E, et al. Int J Hyperthermia. 2011, 27(1), 63-73.
3. Koishi M, et al. Clin Cancer Res. 2001, 7(1), 215-219.
包装清单：
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产品编号
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产品名称
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包装
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SC6659-10mM
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KNK437 (HSP抑制剂)
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10mM×0.2ml
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SC6659-5mg
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KNK437 (HSP抑制剂)
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5mg
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SC6659-25mg
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KNK437 (HSP抑制剂)
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25mg
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—
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说明书
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1份
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保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品对人体有毒，操作时请特别小心，并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
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