化学信息：
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化学名
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(5S,5aR,8aR,9R)-5-[[(2R,4aR,6R,7R,8R,8aS)-7,8-dihydroxy-2-methyl-4,4a,6,7,8,8a-hexahydropyrano[3,2-d][1,3]dioxin-6-yl]oxy]-9-(4-hydroxy-3,5-dimethoxyphenyl)-5a,6,8a,9-tetrahydro-5H-[2]benzofuro[6,5-f][1,3]benzodioxol-8-one
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简称
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Etoposide
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别名
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Celtop, Eposin, Etopos, Exitop, Lastet, NSC 141540, NSC-141540, NSC141540, Onkoposid, Riboposid, Toposar, Vepesid, VP 16 213, VP 16-213, VP-16-213, VP16213, VP16, VP-16, VP16
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中文名
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依托泊苷
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化学式
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C29H32O13
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分子量
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588.56
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CAS号
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33419-42-0
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纯度
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99.4%
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溶剂/溶解度
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Water <1mg/ml; DMSO 100mg/ml; Ethanol <1mg/ml
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溶液配制
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5mg加入0.85ml DMSO，或者每5.89mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC0173-10mM用DMSO配制。
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生物信息：
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产品描述
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Etoposide是一种鬼臼毒素的半合成衍生物，通过抑制topoisomerase II活性而抑制DNA合成。
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信号通路
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DNA Damage
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靶点
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Topo II
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－
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－
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－
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－
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IC50
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－
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－
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体外研究
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Etoposide通过与Topoisomerase II和DNA形成复合物而抑制DNA合成，诱导双链DNA断裂，且阻碍通过Topoisomerase II结合修复。DNA持续断裂阻碍进入细胞有丝分裂期，进而导致细胞死亡。Etoposide主要作用于细胞周期的G2期和S期。Etoposide抑制鼠类血管肉瘤细胞系(ISOS-1)生长，IC50为0.25μg/ml。Etoposide抑制人类白血病成淋巴细胞系CCRF-CEM的四倍体克隆，IC50为0.6μM。
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体内研究
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Etoposide作用于Lewis肺癌，诱导肿瘤免疫。Etoposide按50mg/kg剂量单独腹腔注射给药注射了Lewis肺癌细胞(3LL)的C57B1/6小鼠，诱导60%存活。
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临床实验
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N/A
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特征
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N/A
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相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
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酶活性检测实验
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方法
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制备核提取物，进行核分离。在Topoisomerase II去连环过程中获得去连环百分数而计算Topoisomerase II的活性。氚标记的kinoplast DNA(KDNA 0.22μg)作为底物。Etoposide与Topoisomerase II在37℃下温育30分钟，然后加入1%十二烷基硫酸钠(SDS)和蛋白酶K(100μg/ml)终止。通过Etoposide获得去连环百分数和Topoisomerase II抑制情况。
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细胞实验
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细胞系
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人类胶质瘤细胞系CL5
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浓度
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80μg/ml
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处理时间
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1小时
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方法
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Etoposide处理后，使用含有0.03%胰蛋白酶和0.27mM乙二胺四乙酸(EDTA)的磷酸盐缓冲液(PBS)将细胞从培养皿中移去，然后在培养皿中稀释到适当数目，获得20到200个菌落。12天后，使用甲醇-乙酸固定培养基，使用结晶紫进行染色，并计数超过50个细胞的菌落。
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动物实验
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动物模型
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携带血管肉瘤移植瘤ISOS-1的小鼠
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配制
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生理盐水
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剂量
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10mg/kg
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给药方式
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从实验第7天开始，每天腹腔注射，持续5天
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参考文献：
1. Kalwinsky DK, et al. Cancer Res. 1983; 43(4):1592-1597.
2. van Maanen JM, et al. J Natl Cancer Inst. 1988; 80(19):1526-1533.
3. Kaneko M, et al. Gan To Kagaku Ryoho. 1991; 18(7):1155-1161.
4. Nagai S, et al. J Surg Oncol. 1993; 54(4):211-215.
5. Beauchesne P, et al. Cancer Chemother Pharmacol. 1998; 41(2):93-97.
6. Fuchs J, et al. Cancer. 1998; 83(11):2400-2407.
7. Ma G, et al. J Dermatol Sci. 2000; 24(2):126-133.
8. Slater LM, et al. Cancer Chemother Pharmacol. 2001; 48(4);327-332.
包装清单：
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产品编号
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产品名称
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包装
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SC0173-10mM
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Etoposide (Topoisomerase抑制剂)
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10mM×0.2ml
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SC0173-5mg
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Etoposide (Topoisomerase抑制剂)
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5mg
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SC0173-25mg
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Etoposide (Topoisomerase抑制剂)
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25mg
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说明书
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1份
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保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品对人体有害，操作时请小心，并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
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