化学信息：
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化学名
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4-[(4-methylpiperazin-1-yl)methyl]-N-[4-methyl-3-[(4-pyridin-3-ylpyrimidin-2-yl)amino]phenyl]benzamide
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简称
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Imatinib
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别名
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ST 1571, ST1571, STI571,STI 571, STI-571, CGP 57148, CGP-57148, CGP57148B, Gleevec, Glivec, Imatinib mesylate, Imatinib methanesulfonate
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中文名
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伊马替尼
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化学式
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C29H31N7O
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分子量
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493.6
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CAS号
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152459-95-5
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纯度
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99.0%
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溶剂/溶解度
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Water <1mg/ml; DMSO 14mg/ml; Ethanol <1mg/ml
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溶液配制
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5mg加入1.01ml DMSO，或者每4.94mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC0200-10mM用DMSO配制。
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生物信息：
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产品描述
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Imatinib(STI571)是一种多靶点v-Abl、c-Kit和PDGFR，IC50分别为0.6、0.1和0.1μM。
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信号通路
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Protein Tyrosine Kinase; Angiogenesis
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靶点
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PDGFR
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c-Kit
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v-Abl
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－
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－
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IC50
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100nM
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100nM
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600nM
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－
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－
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体外研究
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体外抑制一组酪氨酸和丝/苏氨酸蛋白激酶实验，说明Imatinib有效抑制v-Abl酪氨酸激酶和PDGFR，IC50分别为0.6和0.1μM。Imatinib抑制野生型c-kit激酶活性的SLF依赖性激活，IC50约为0.1μM，与抑制PDGFR所需的浓度相似。Imatinib抑制人类支气管类癌细胞NCI-H727和胰腺类癌细胞BON-1生长，IC50分别为32.4和32.8μM。最新研究显示Imatinib作用于慢性粒细胞白血病，通过下调hERG1 K+通道，具有恢复其抗白血病效果的潜力，而hERG1 K+通道在白血病细胞中高表达，且易引发白血病。
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体内研究
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Imatinib作用于三种从新鲜人类小细胞肺癌衍生的移植瘤，具有不同的抗肿瘤效果，抑制SCLC6、SCLC61和SCLC108肿瘤生长分别达80%、40%和78%，而对SCLC74生长没有明显抑制效果。Imatinib处理高脂肪饲喂的ApoE(-/-)小鼠，显著降低高脂肪诱导的脂质染色区，按10、20和40mg/kg剂量饲喂，与未经高脂肪饮食处理的对照组相比，脂质染色区分别降低30%、27%和35%，且抑制颈动脉脂质堆积。
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临床实验
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N/A
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特征
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Imatinib是多靶点酪氨酸激酶抑制剂。
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相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
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酶活性检测实验
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方法
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从BALB/c 3T3细胞抽提物中使用兔抗血清免疫沉淀PDGF受体，然后小鼠PDGF受体置于冰上2小时。使用蛋白A-琼脂糖磁珠，用于收集抗原-抗体复合体。使用TNET(50mM Tris(pH7.5)、140mM NaCl、5mM EDTA、1% Triton X-100)冲洗免疫沉淀反应两次，使用TNE(50mM Tris(pH7.5)、140mM EDTA)冲洗一次，再使用激酶buffer(20mM Tris(pH7.5)、10mM MgCl2)冲洗一次。在4℃下使用PDGF(50ng/ml)刺激10分钟，在反应混合物中加入不同浓度Imatinib。与10μCi[7-33P]-ATP及lμM ATP在4℃下温育10分钟，然后测定PDGF受体激酶活性。通过SDS-PAGE在7.5%凝胶上分离免疫复合物。
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细胞实验
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细胞系
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BON-1和NCI-H727细胞
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浓度
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0-100μM
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处理时间
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48小时
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方法
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BON-1细胞和NCI-H727细胞按一式三份接种在平底96孔板上，分别在补充10%胎牛血清的DMEM或RPMI 1640完全培养基中粘附过夜，更换培养基为无血清培养基(阴性对照)或含连续稀释Imatinib的无血清培养基。48小时后(对照组细胞不汇合)，通过MTT实验测定代谢活性细胞数，使用Packard Spectra酶标仪在540nM处测定吸光值。按如下公式计算抑制生长率：抑制率=(1−a/b)×100%，a和b分别为实验组和对照组的吸光值。
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动物实验
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动物模型
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SCLC6、SCLC61、SCLC74和SCLC108小细胞注射进Swiss小鼠(nu/nu，雌性)
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配制
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Imatinib在水中稀释
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剂量
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70或100mg/kg
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给药方式
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腹腔注射
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参考文献：
1. Buchdunger E, et al. Proc Natl Acad Sci USA. 1995; 92(7):2558–2562.
2. Heinrich MC, et al. Blood. 2000; 96(3):925-932.
3. Decaudin D, et al. Int J Cancer. 2005; 113(5):849-856.
4. Yao JC, et al. Clin Cancer Res. 2007; 13(1):234-240.
5. Ballinger ML, et al. J Cell Mol Med. 2010; 14(6B):1408-1418.
6. Zheng F, et al. Med Oncol. 2012; 29(3):2127-2135.
包装清单：
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产品编号
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产品名称
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包装
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SC0200-10mM
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Imatinib (PDGFR抑制剂)
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10mM×0.2ml
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SC0200-5mg
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Imatinib (PDGFR抑制剂)
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5mg
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SC0200-25mg
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Imatinib (PDGFR抑制剂)
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25mg
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说明书
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1份
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保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品对人体有刺激性，操作时请小心，并注意适当防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
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