化学信息：
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化学名
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2-(4,6-dimethylpyrimidin-2-yl)sulfanyl-N-[5-(naphthalen-1-ylmethyl)-1,3-thiazol-2-yl]acetamide
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简称
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SirReal2
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别名
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SirReal 2; 3TE; BAS 09687905; AC1LM3MJ; ZINC818861; STL019057; ZINC00818861; ST50111553
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中文名
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－
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化学式
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C22H20N4OS2
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分子量
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420.55
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CAS号
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709002-46-0
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纯度
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98.7%
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溶剂/溶解度
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Water <1mg/ml; DMSO 84mg/ml warmed; Ethanol <1mg/ml
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溶液配制
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5mg加入1.19ml DMSO，或者每4.21mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC0290-10mM用DMSO配制。
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生物信息：
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产品描述
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SirReal2是一种有效的选择性Sirt2抑制剂，IC50为140nM。
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信号通路
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Epigenetics; DNA Damage
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靶点
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SIRT2
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－
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－
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－
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－
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IC50
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140nM
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－
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－
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－
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－
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体外研究
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在HeLa细胞中，SirReal2通过Sirt2-特异性氨基酸网络选择性抑制Sirt2，并诱导微管蛋白高度乙酰化和BubR1的显著消耗。
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体内研究
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在体内，SirReal2抑制Sirt2活性，而不影响其他I类抗衰老酶Sirt1和Sirt3的活性。
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临床实验
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N/A
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特征
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N/A
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相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
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酶活性检测实验
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方法
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初始筛选通过高通量荧光试验使用合成的基底ZMAL (Z-Lys(Acetyl)-AMC)进行。人Sirt1133-747，人Sirt225-389，人Sirt3101-399或Sirt3118-395与试验缓冲液(50mM Tris/HCl，137mM NaCl，2.7mM KCl，1mM MgCl2 pH 8.0)，β-NAD+ (终试验浓度500μM)，底物ZMAL (12.6mM储备液在DMSO中稀释到终试验浓度10.5μM)，以及DMSO中不同浓度的各抑制剂混合，DMSO作为对照组(终DMSO浓度5-20%(v/v))。混合物在37℃下，以150r.p.m搅拌培育4小时。加入包含NCA和胰蛋白酶(50mM Tris/HCl，100mM NaCl，6.7%(v/v)DMSO，胰蛋白酶5.5U/μl，8mM NCA pH8.0，60μl)的溶液停止脱乙酰化，然后培育混合物使脱乙酰化产物胰蛋白酶化以释放荧光(20min，37℃，150r.p.m.)。随后荧光强度在酶标仪(λex 390nM, λem 460nM)上测量。混合物中抑制的量与DMSO对照组进行确定。IC50值通过Graphpad Prism软件使用非线性回归拟合剂量响应曲线来确定。SirReal1和SirReal2与非标记的乙酰-赖氨酸多肽底物(基于α-微管蛋白与两个另外的色氨酸(残基36-44，H-PSDK(Acetyl)TIGGWW-NH2，10μM)) 进行Sirt1-3抑制测试。SirReal2与非标记乙酰-赖氨酸多肽底物(Sirt5：Benzoyl-GVLK(Succinyl)EYGV-NH2，10μM；Sirt6：Ac-EALPKK(Myristoyl)TGG-NH2，10μM)进行Sirt5-6抑制测试。底物进行培育(10min，~0.5μM Sirt1/2/3/5/6，500μM β-NAD+，5-20%(v/v)DMSO，50mM Tris/HCl，137mM NaCl，2.7mM KCl，1mM MgCl2 pH8.0)，通过加入三氟乙酸(TFA，10%(v/v)，终浓度1%(v/v))停止。终止反应混合物的成分通过HPLC(Agilent 1100，Phenomenex反相柱Kinetex RP18 2.7μM，50×3mm)使用线性梯度的乙腈(20-60%(v/v)乙腈，0.1%(v/v)TFA，0.6ml/min)进行分离。乙酰化的和脱乙酰化的底物通过280nM下的吸光度定量。Sirt4-依赖性脱乙酰化反应与乙酰化Nnt397-多肽(H-NITKLLK(Acetyl)AISPDK-NH2，250μM，GL BioChem，在50mM Tris/HCl中，150mM NaCl pH7.5)进行。在0和45分钟之间取样，反应通过以1:1与0.5%(v/v)TFA混合停止。随后将样品用0.1%(v/v)甲酸稀释到5μM的多肽浓度，并自连接到LTQ质谱仪的EASY-nLCII上分析。多肽在reprosil C18反相柱上通过线性梯度的乙腈(0-100%(v/v)，0.1%(v/v)TFA，300nl/min)分离。乙酰化和脱乙酰化多肽的峰面积使用Skyline55提取。DMSO溶液用作阴性对照，而生理抑制剂NCA溶液作为阳性对照。
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细胞实验
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细胞系
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N/A
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浓度
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N/A
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处理时间
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N/A
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方法
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N/A
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动物实验
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动物模型
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N/A
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配制
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N/A
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剂量
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N/A
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给药方式
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N/A
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参考文献：
1. Rumpf T, et al. Nat Commun. 2015; 6:6263.
包装清单：
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产品编号
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产品名称
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包装
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SC0290-10mM
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SirReal2 (SIRT2抑制剂)
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10mM×0.2ml
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SC0290-5mg
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SirReal2 (SIRT2抑制剂)
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5mg
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SC0290-25mg
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SirReal2 (SIRT2抑制剂)
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25mg
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说明书
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1份
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保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
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