化学信息：
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化学名
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Benzamide, N-[(9S,10R,11R,13R)-2,3,10,11,12,13-hexahydro-10-methoxy-9-methyl-1-oxo-9,13-epoxy-1H,9H-diindolo[1,2,3-gh:3',2',1'-lm]pyrrolo[3,4-j][1,7]benzodiazonin-11-yl]-N-methyl-
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简称
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PKC412
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别名
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CGP41231; CGP41251; Midostaurin; PKC 412; PKC-412; CGP 41231; CGP 41251; 4'-N-benzoyl staurosporine; 4'-N-benzoylstaurosporine; benzoylstaurosporine
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中文名
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－
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化学式
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C35H30N4O4
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分子量
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570.64
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CAS号
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120685-11-2
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纯度
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≥98%
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溶剂/溶解度
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Water <1mg/ml; DMSO 100mg/ml; Ethanol 100mg/ml
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溶液配制
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5mg加入0.88ml DMSO，或者每5.71mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC0375-10mM用DMSO配制。
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生物信息：
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产品描述
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Midostaurin (PKC412)是一种多靶点激酶抑制剂，作用于PKCα/β/γ，Syk，Flk-1，Akt，PKA，c-Kit，c-Fgr，c-Src，FLT3，PDFRβ和VEGFR1/2，IC50为80-500nM。
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信号通路
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PKC Signaling
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靶点
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PKCα
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PKCβ1
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PKCβ2
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PKCγ
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PPK
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IC50
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22nM
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30nM
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31nM
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24nM
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38nM
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体外研究
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Midostaurin (pkc412)是一种广谱的蛋白激酶抑制剂。Midostaurin(pkc412)强烈与常规PKC-α，-β和-γ，PDGFRβ，VEGF-R2，VEGF-R1，及CDK 1-cyclin B复合物的ATP结合位点相互作用。Midostaurin(pkc412)在相似的亚微摩尔浓度时，在体外抑制多种人类和动物细胞系的生长。Midostaurin(pkc412)在体外也有效抑制胶质母细胞瘤增殖，且诱导细胞在G2/M期累积，并形成巨核，具有广泛的碎片和凋亡小体。Midostaurin(pkc412)在体外能够逆转肿瘤细胞中p-糖蛋白介导的多药耐药性。
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体内研究
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Midostaurin (pkc412)除了直接抑制肿瘤细胞增殖(通过作用于PKCs)，还通过抑制肿瘤血管生成(通过作用于VEGF受体酪氨酸激酶)来抑制肿瘤的生长。Midostaurin (pkc412)与细胞毒性剂，包括Doxorubicin，Cyclophosphamide，Cisplatin和Gemcitabine协同作用，产生的抗血管生成作用可能有助于抗转移和广泛的抗肿瘤活性。Midostaurin (pkc412)口服给药，最大耐受剂量为300mg/kg以上。
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临床实验
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N/A
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特征
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N/A
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相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
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酶活性检测实验
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方法
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N/A
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细胞实验
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细胞系
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A549, NCI-H520
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浓度
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~1.0μM
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处理时间
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24-72小时
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方法
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每孔加入5mM WST-1和0.2mM 1-甲氧基PMS，然后使用酶标仪在450nm处测量吸光度。
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动物实验
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动物模型
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Colo 205结肠移植瘤
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配制
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无菌水
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剂量
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50mg/kg，200mg/kg，每天一次
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给药方式
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口服处理
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参考文献：
Fabbro D, et al. Pharmacol Ther, 1999, 82(2-3), 293-301.
Ikegami Y, et al. Jpn J Pharmacol, 1996, 70(1), 65-72.
包装清单：
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产品编号
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产品名称
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包装
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SC0375-10mM
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PKC412 (PKC抑制剂)
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10mM×0.2ml
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SC0375-5mg
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PKC412 (PKC抑制剂)
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5mg
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SC0375-25mg
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PKC412 (PKC抑制剂)
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25mg
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—
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说明书
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1份
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保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品可能对人体有一定的毒害作用，请注意适当防护，以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
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