化学信息：
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化学名
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6-[[4-[(3-methylsulfonylphenyl)methylamino]-5-(trifluoromethyl)pyrimidin-2-yl]amino]-3,4-dihydro-1H-quinolin-2-one
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简称
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PF573228
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别名
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PF 573228, PF-573228, PF 228, PF-228, PF 573,228, PF-573,228, PF228 cpd, PF573,228
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中文名
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N/A
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化学式
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C22H20F3N5O3S
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分子量
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491.49
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CAS号
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869288-64-2
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纯度
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98%
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溶剂/溶解度
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Water<1mg/ml; DMSO26mg/ml; Ethanol<1mg/ml
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溶液配制
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5mg加入1.02ml DMSO，或者每4.91mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC1099-10mM用DMSO配制。
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生物信息：
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产品描述
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PF-573228是一种ATP竞争性的FAK抑制剂，无细胞试验中IC50为4nM，作用于FAK比作用于Pyk2、CDK1/7和GSK-3β选择性高~50到250倍。
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信号通路
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Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling
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靶点
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FAK
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－
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－
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－
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－
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IC50
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4nM
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－
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－
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－
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－
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体外研究
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PF 573228作用于REF52细胞、PC3细胞、SKOV-3细胞及L3.6p1和F-G、MDCK细胞，抑制FAK Tyr397磷酸化，IC50为30-500nM。然而，PF 573228(1μM)抑制80% FAK磷酸化，却不抑制细胞生长或凋亡。PF 573228处理细胞，抑制血清或FN-定向迁移，且降低粘着斑转换。
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体内研究
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N/A
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临床实验
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N/A
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特征
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N/A
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相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
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酶活性检测实验
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方法
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纯化的激活FAK激酶结构域(410-689氨基酸)与50μM ATP和每孔10μg Glu和Tyr的随机肽(摩尔比为4:1)，聚(Glu/Tyr)在激酶缓冲液(50mM HEPES(pH 7.5)、125mM NaCl、48mM MgCl2)中反应15分钟。使用按1/2-Log浓度连续稀释的化合物(起始于1μM的最高浓度)处理磷酸化的聚(Glu/Tyr)。每种浓度按一式三份进行。使用一般的抗磷酸化酪氨酸(PY20)抗体，随后使用辣根过氧化物酶偶联的山羊抗小鼠IgG抗体检测聚(Glu/Tyr)的磷酸化。加入标准的辣根过氧化物酶底物3,3',5,5'-四甲基联苯胺(TMB)，在450nm处得到光密度读数，随后加入终止液(2M H2SO4)。使用Hill Slope模型来测定IC50值。
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细胞实验
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细胞系
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REF52或PC3细胞
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浓度
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~10μM
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处理时间
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3天
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方法
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REF52或PC3细胞按每孔1×104接种在24孔板中，一式三份，24小时后，使用指定浓度的每种抑制剂处理，进行生长实验，持续3天。随后，收集细胞并计数。
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动物实验
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动物模型
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N/A
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配制
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N/A
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剂量
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N/A
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给药方式
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N/A
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参考文献：
1. Slack-Davis JK, et al. J Biol Chem. 2007, 282(20), 14845-14852.
包装清单：
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产品编号
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产品名称
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包装
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SC1099-10mM
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PF573228 (FAK抑制剂)
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10mM×0.2ml
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SC1099-5mg
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PF573228 (FAK抑制剂)
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5mg
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SC1099-25mg
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PF573228 (FAK抑制剂)
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25mg
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—
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说明书
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1份
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保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品对人体有毒，操作时请特别小心，并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
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