化学信息：
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化学名
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Bertelsen LB, et al. Int J Radiat Biol, 2011, 87(11), 1126-1134.
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简称
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Plinabulin
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别名
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NPI-2358, NPI 2358, NPI2358, NPI-2358, NPI2358, NPI 2358
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中文名
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普那布林
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化学式
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C19H20N4O2
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分子量
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336.39
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CAS号
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714272-27-2
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纯度
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98%
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溶剂/溶解度
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Water<1mg/ml; DMSO54mg/ml; Ethanol<1mg/ml
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溶液配制
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5mg加入1.49ml DMSO，或者每3.36mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC1130-10mM用DMSO配制。
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生物信息：
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产品描述
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Plinabulin (NPI-2358)是一种vascular disrupting agents(VDA)(血管阻断剂)，作用于肿瘤细胞，影响微管蛋白解聚，IC50为9.8~18nM。Phase 1/2。
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信号通路
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Angiogenesis
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靶点
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Tubulin
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－
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－
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－
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－
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IC50
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9.8nM-18nM
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－
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－
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－
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－
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体外研究
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NPI-2358结合到tubulin的秋水仙素结合位点，有效抑制过量表达Pgp的人类肿瘤细胞系，或降低核Topo II催化活性，IC50为9.8到18nM。NPI-2358浓度为20nM作用于人脐静脉内皮细胞能快速诱导tubulin解聚，且透过单细胞层。NPI-2358作用于MM细胞，使MM细胞停在有丝分裂早期，而诱导细胞死亡。NPI-2358也抑制微管形成，及内皮细胞和MM细胞的迁移，使肿瘤脉管系统功能失常。NPI-2358可诱导细胞死亡，不影响其他正常单核细胞的活力。NPI-2358诱导有丝分裂停滞或MM细胞死亡，但是阻断JNK通路可使这种诱导作用失活。
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体内研究
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NPI-2358(7.5mg/kg)作用于携带人浆细胞移植瘤的鼠，抑制肿瘤生长。NPI-2358诱导肿瘤灌注降低，存在时间和剂量依赖性。NPI-2358作用于KHT肉瘤，比作用于C3H肿瘤效果更好，辐射处理可以增强两种肿瘤的抗癌活性。
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临床实验
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N/A
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特征
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NPI-2358是NPI-2350的人工合成物，比NPI-2350更有效。
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相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
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酶活性检测实验
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方法
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N/A
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细胞实验
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细胞系
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HT-29, PC-3, DU 145, MDA-MB-231, NCI-H292, Jurkat, MES-SA, MES-SA/Dx5, HL-60, HL-60/MX2
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浓度
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2pM到20μM
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处理时间
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24小时
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方法
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粘附细胞接种在96孔板上，37℃下粘附24小时。加入NPI-2358，同一天在96孔板上接种HL-60和HL-60/MX2细胞。加入连续稀释的NPI-2358，浓度为2pM到20μM。用终浓度为0.25% (v/v) DMSO处理细胞，作为对照。使用荧光计测量resazurin的降低量，48小时后测定细胞活力。计算IC50值。
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动物实验
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动物模型
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CDF1鼠或C3H/Hej鼠
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配制
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储备在聚乙二醇/solutol溶液中，用5%葡萄糖稀释到所需浓度。
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剂量
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15mg/kg
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给药方式
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按0.02ml/g剂量腹腔注射到CDF1鼠内，按0.01ml/g剂量皮下注射到C3H/Hej鼠内。
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参考文献：
1. Nicholson B, et al. Anticancer Drugs. 2006, 17(1), 25-31.
2. Singh AV, et al. Blood. 2011, 117(21), 5692-5700.
3. Bertelsen LB, et al. Int J Radiat Biol, 2011, 87(11), 1126-1134.
包装清单：
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产品编号
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产品名称
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包装
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SC1130-10mM
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Plinabulin (血管阻断剂)
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10mM×0.2ml
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SC1130-5mg
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Plinabulin (血管阻断剂)
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5mg
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SC1130-25mg
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Plinabulin (血管阻断剂)
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25mg
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—
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说明书
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1份
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保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品对人体有害，操作时请小心，并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
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