化学信息：
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化学名
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4-amino-2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)isoindole-1,3-dione
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简称
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Pomalidomide
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别名
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S-3APG, Pomalyst, CC4047, CC 4047, CC-4047
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中文名
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泊马度胺
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化学式
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C13H11N3O4
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分子量
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273.24
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CAS号
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19171-19-8
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纯度
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98%
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溶剂/溶解度
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Water<1mg/ml; DMSO55mg/ml; Ethanol<1mg/ml
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溶液配制
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5mg加入1.83ml DMSO，或者每2.73mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC4345-10mM用DMSO配制。
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生物信息：
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产品描述
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Pomalidomide抑制LPS诱导的TNF-α释放，在PBMCs中IC50为13nM。
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信号通路
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Apoptosis
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靶点
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TNF-α
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－
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－
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－
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－
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IC50
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13nM
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－
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－
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－
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－
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体外研究
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Pomalidomide抑制脂多糖(LPS)刺激的TNF-alpha释放，作用于人类 PBMC和人类全部血液时，IC50分别为13nM和25nM。Pomalidomide抑制IL-2刺激的T调节细胞，IC50为~1μM。6.4nM-10μM Pomalidomide处理人类外周血T细胞，提高IL-2产量，作用于CD4+子集比作用于CD8+子集有效。Pomalidomide比CC-5013显著促进IL-2、IL-5和IL-10，比CC-5013稍微促进IFN-γ。Pomalidomide作用于Jurkat细胞，增强SEE和Raji细胞诱导的AP-1转录活性，1μM时最高增强4倍，这种作用存在剂量依赖性。用不同浓度Pomalidomide(2.5-40μg/ml)处理Raji细胞48小时，导致细胞增殖和DNA合成明显降低，与对照组相比降低~40%。
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体内研究
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Pomalidomide作用于SCID小鼠，增强 Rituximab作用于B细胞淋巴瘤的抗癌效果。Pomalidomide和Rituximab联用使鼠平均寿命为74天，与CC5013/Rituximab处理的鼠平均寿命为58天。NK细胞耗尽则Pomalidomide和Rituximab协同作用完全被废除，说明NK细胞增多是Pomalidomide增强Rituximab抗癌的一个机制。
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临床实验
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N/A
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特征
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Pomalidomide是Thalidomide衍生物，效果比Thalidomide强10000倍。
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相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
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酶活性检测实验
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方法
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在内毒素(LPS)刺激的PBMC中测定TNF-α抑制活性。Pomalidomide加到PBMCs中1小时，然后加入LPS(1μg/ml)，再处理18-20小时。收集悬浮液，通过ELISA测定悬浮液中的TNF-α浓度。通过回归曲线分析计算IC50值。人类全部血液TNF抑制实验和PBMC实验差不多，除了肝素化的新鲜血液直接加到微量滴定法板上。
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细胞实验
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细胞系
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Raji，SU-DHL-4和SU-DHL-10细胞系
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浓度
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溶于DMSO，终浓度为2.5-40μg/ml
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处理时间
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24或48小时
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方法
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为了测定细胞凋亡,用Pomalidomide(5μg/ml)处理淋巴瘤细胞系24小时或48小时。用FITC标记的膜联蛋白V和碘化丙啶进行细胞染色。使用荧光激活细胞分选仪/FACStar 和流式细胞仪，通过多色流式细胞仪分析细胞凋亡。如果膜联蛋白V阳性及碘化丙啶阴性/阳性，则判断为细胞凋亡(分布为凋亡早期和晚期)。为了测定细胞增殖，用Pomalidomide(2.5、5、10、20和40μg/ml)处理淋巴瘤细胞系24小时或48小时。在96孔板上，每孔加入1μCi [3H]-胸甘，细胞再温育18小时。收集细胞，加到96孔玻璃过滤器中，然后使用自动闪烁计数器测定摄取的[3H]-胸甘。
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动物实验
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动物模型
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携带扩散性淋巴瘤的SCID小鼠
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配制
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溶于DMSO，形成10mg/ml溶液，用0.9%无菌盐水稀释，终浓度为1mg/ml。
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剂量
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0.5mg/kg
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给药方式
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腹腔注射
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参考文献：
1. Muller GW, et al. Bioorg Med Chem Lett. 1999, 9(11), 1625-1630.
2. Galustian C, et al. Cancer Immunol Immunother. 2009, 58(7), 1033-1045.
3. Schafer PH, et al. J Pharmacol Exp Ther. 2003, 305(3), 1222-1232.
4. Hernandez-Ilizaliturri FJ, et al. Clin Cancer Res. 2005, 11(16), 5984-5992.
包装清单：
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产品编号
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产品名称
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包装
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SC4345-10mM
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Pomalidomide (TNF-alpha抑制剂)
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10mM×0.2ml
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SC4345-5mg
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Pomalidomide (TNF-alpha抑制剂)
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5mg
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SC4345-25mg
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Pomalidomide (TNF-alpha抑制剂)
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25mg
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说明书
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1份
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保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
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