化学信息：
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化学名
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6-fluoro-N-[(4-fluorophenyl)methyl]quinazolin-4-amine
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简称
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Spautin-1
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别名
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Spautin 1, Spautin1
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中文名
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N/A
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化学式
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C15H11F2N3
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分子量
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271.26
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CAS号
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1262888-28-7
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纯度
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98%
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溶剂/溶解度
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Water<1mg/ml; DMSO54mg/ml; Ethanol7mg/ml
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溶液配制
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5mg加入1.84ml DMSO，或者每2.71mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC5498-10mM用DMSO配制。
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生物信息：
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产品描述
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Spautin-1是一种有效的特异性autophagy抑制剂，抑制USP10和USP13的去泛素化活性，IC50为~0.6-0.7μM。
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信号通路
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Autophagy
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靶点
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USP10
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USP10
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USP13
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－
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－
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IC50
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0.6μM
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~0.6μM
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~0.6μM
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－
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－
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体外研究
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在BCAP-37细胞中，Spautin-1显著增强无葡萄糖培养基中的细胞死亡，并诱导凋亡细胞形态。在Bax-Bak DKO细胞中，spautin-1抑制依托泊苷诱导的自噬细胞死亡。Spautin-1通过调节USP10和USP13的去泛素化活性防止Vps34复合物的降解，并减少PtdIns3P的水平。在PDGF-处理的细胞中，spautin-1稳定α-平滑肌细胞肌动蛋白和钙调蛋白，防止肌动蛋白纤维解体，减少细胞外基质产生，并废除VSMC过度增殖和迁移。在Cml细胞中，spautin-1通过下调Beclin-1显著抑制IM诱导的自噬，并通过灭活PI3K/AKT并活化下游GSK3β增强IM诱导的细胞凋亡。在BHK-21细胞中，Spautin-1也会特异性减少传染性登革病毒。
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体内研究
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N/A
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临床实验
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N/A
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特征
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N/A
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相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
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酶活性检测实验
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方法
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泛素化Beclin1从转染HA-UB和FLAG-Beclin1表达载体的293T细胞中分离。蛋白酶体抑制剂MG132(25μM)和泛DUB抑制剂G5(25μM)培育6小时后，泛素化的Beclin1通过抗-FLAG-亲和柱在FLAG-裂解缓冲液(50mM Tris-HCl[pH 7.8]，137mM NaCl，10mM NaF，1mM EDTA，1% Triton X-100，0.2% Sarcosyl，1mM DTT，10%丙三醇和新鲜蛋白酶抑制剂)中从细胞提取物中纯化得到。用FLAG-裂解缓冲液充分洗涤后，蛋白酶用FLAG-多肽洗脱。重组Flag-USP10和USP10CA在293T细胞中表达，并使用FLAG亲和柱纯化和FLAG-多肽洗脱。对于体外去泛素化试验，泛素化Beclin1蛋白与重组USP10在去泛素化缓冲液(50mM Tris-HCl [pH 8.0]，50mM NaCl，1mM EDTA，10mM DTT，5%丙三醇)中于37℃培育2小时。
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细胞实验
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细胞系
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N/A
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浓度
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N/A
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处理时间
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N/A
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方法
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N/A
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动物实验
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动物模型
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N/A
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配制
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N/A
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剂量
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N/A
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给药方式
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N/A
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参考文献：
1. Liu J, et al. Cell. 2011, 147(1), 223-234.
2. Salabei JK, et al. Biochem J. 2013, 451(3), 375-388.
3. Shao S, et al. Int J Oncol. 2014, 44(5), 1661-1668.
4. Mateo R, et al. J Virol. 2013, 87(3), 1312-1321.
包装清单：
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产品编号
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产品名称
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包装
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SC5498-10mM
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Spautin-1 (Autophagy抑制剂)
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10mM×0.2ml
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SC5498-5mg
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Spautin-1 (Autophagy抑制剂)
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5mg
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SC5498-25mg
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Spautin-1 (Autophagy抑制剂)
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25mg
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—
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说明书
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1份
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保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品对人体有刺激性，操作时请小心，并注意适当防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
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