化学信息：
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化学名
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N-[4-[4-(cyclopropylmethyl)piperazin-1-yl]cyclohexyl]-4-[[(7R)-7-ethyl-5-methyl-6-oxo-8-propan-2-yl-7H-pteridin-2-yl]amino]-3-methoxybenzamide
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简称
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Volasertib
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别名
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BI6727, BI 6727, BI-6727
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中文名
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N/A
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化学式
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C34H50N8O3
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分子量
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618.81
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CAS号
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755038-65-4
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纯度
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98%
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溶剂/溶解度
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Water<1mg/ml; DMSO20mg/ml; Ethanol<1mg/ml
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溶液配制
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5mg加入0.81ml DMSO，或者每6.19mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC6614-10mM用DMSO配制。
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生物信息：
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产品描述
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Volasertib (BI 6727)是一种高度有效的Plk1抑制剂，无细胞试验中IC50为0.87nM，比作用于Plk2和Plk3选择性高6和65倍。Phase 3。
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信号通路
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Cell Cycle
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靶点
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PLK1
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－
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－
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－
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－
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IC50
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0.87nM
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－
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－
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－
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－
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体外研究
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BI6727显著抑制多种人类肿瘤异种移植物的生长，包括HCT116、NCI-H460和紫杉类耐药CXB1结肠癌，伴随着增加的有丝分裂指数以及细胞凋亡的增加。体内研究表明，BI6727表现出比BI2536更好的毒性和药动学特征。
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体内研究
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BI6727具有高的体积分布，良好的组织穿透力和长的半衰期。
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临床实验
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N/A
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特征
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N/A
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相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
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酶活性检测实验
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方法
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重组人类Plk1的(残基1-603)是用杆状病毒表达系统表达的带有NH2末端和GST-标记的融合采用的蛋白质。酶的活性测定法测定Plk1是在梯度稀释的BI6727中进行，以20ng重组激酶以及10μg牛乳酪蛋白为底物。激酶反应在60微升的终体积在30℃下进行45分钟[15mM MgCl2，25mM MOPS(pH 7.0)，1mM DTT，1% DMSO，7.5μM ATP，0.3μCi γ-32P-ATP]。反应通过加入125μl冰冷的5%三氯乙酸终止。转移沉淀到多屏幕混合酯纤维素过滤板后，洗涤板用1%三氯乙酸洗涤并测量辐射量。剂量-反应曲线用于计算IC50值。
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细胞实验
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细胞系
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HCT116，NCI-H460，BRO，GRANTA-519，HL-60，THP-1和Raji细胞
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浓度
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溶解在DMSO中至终浓度约1μM
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处理时间
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24、48和72小时
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方法
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细胞增殖测定是将细胞孵育在不同浓度的BI6727中24、48和72小时，而后在荧光分光光度计上通过测量的Alamar蓝染料的转换测定。有效浓度在哪些细胞生长是由50% (EC 50)抑制从剂量- 反应曲线拟合推断的。为了确定DNA含量，细胞悬浮液被固定在80%乙醇中，用含0.25%Triton X-100的PBS处理5分钟，并用含0.1%RNA酶和10μg/ml的碘化丙锭的PBS室温孵育20分钟。细胞周期的测定是用流式细胞仪分析的。
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动物实验
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动物模型
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雌性BomTac：NMRI-Foxn1 NU小鼠腹腔移植HCT116、NCI-H460或CXB1细胞。
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配制
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配制成盐酸(0.1N)，并用0.9%的NaCl稀释，或悬浮在0.5%的Natrosol250羟乙基纤维素。
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剂量
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约25mg/kg/day
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给药方式
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静脉注射，或通过灌胃针
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参考文献：
1. Rudolph D, et al. Clin Cancer Res, 2009, 15(9), 3094-3102.
2. Grinshtein N, et al. Cancer Res, 2011, 71(4), 1385-1395.
3. Harris PS, et al. BMC Cancer, 2012, 12, 80.
包装清单：
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产品编号
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产品名称
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包装
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SC6614-10mM
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Volasertib (PLK抑制剂)
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10mM×0.2ml
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SC6614-5mg
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Volasertib (PLK抑制剂)
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5mg
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SC6614-25mg
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Volasertib (PLK抑制剂)
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25mg
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说明书
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1份
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保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品对人体有毒，操作时请特别小心，并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
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