化学信息：
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化学名
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(5E)-5-[(4-ethylphenyl)methylidene]-2-sulfanylidene-1,3-thiazolidin-4-one
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简称
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10058-F4
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别名
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c-Myc Inhibitor
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中文名
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N/A
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化学式
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C12H11NOS2
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分子量
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249.35
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CAS号
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403811-55-2
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纯度
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98%
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溶剂/溶解度
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Water<1mg/ml; DMSO50mg/ml; Ethanol<1mg/ml
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溶液配制
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5mg加入2.01ml DMSO，或者每2.49mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC6650-10mM用DMSO配制。
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生物信息：
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产品描述
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10058-F4是一种c-Myc抑制剂，特异性抑制c-Myc-Max相互作用，且阻止c-Myc靶基因表达的转录激活。
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信号通路
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Cell Cycle
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靶点
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c-Myc
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－
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－
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－
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－
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IC50
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－
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－
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－
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－
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－
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体外研究
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10058-F4抑制白血病细胞生长，且抑制Myc和Max二聚化。10058-F4诱导Aml细胞的细胞周期停滞和凋亡。10058-F4使Aml细胞停滞在G0/G1期，下调c-Myc的表达，上调CDK抑制剂p21和p27。同时，10058-F4通过激活线粒体途径诱导细胞凋亡，观察到Bcl-2下调，Bax上调，胞浆内细胞色素C释放，及caspase3、7和9裂解。此外，10058-F4也诱导骨髓细胞分化，可能通过激活多种转录因子。相似地，10058-F4作用于原代Aml细胞，诱导凋亡和分化。10058-F4降低c-Myc蛋白水平，抑制HepG2细胞增殖，可能通过上调细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)抑制剂、p21WAF1及降低细胞内[α]-甲胎蛋白(AFP)的水平。10058-F4处理，还在转录水平下调人类端粒酶逆转录酶(hTERT)。10058-F4除了抑制HepG2细胞增殖，还增强其对常规化疗药物、Doxorubicin、5-fluorouracil (5-FU)和Cisplatin的敏感性。
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体内研究
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10058-F4单独静脉注射，在5分钟时达到血浆峰值，浓度约为300μM，在360分钟时，下降到低于检测下限。血药浓度-时间数据最好绘制成二室，开放的，线性模型。在脂肪，对肺、肝、肾中发现10058-F4的最高组织浓度。10058-F4的肿瘤峰值浓度低于血浆峰值浓度至少十倍。在血浆，肝和肾中确定10058-F4的8种代谢物。10058-F4的终端半衰期约为1小时，分布容积为>200ml/kg。10058-F4按20或30mg/kg剂量静脉注射处理小鼠，没有显著的肿瘤生长抑制作用。
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临床实验
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N/A
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特征
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N/A
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相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
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酶活性检测实验
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方法
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N/A
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细胞实验
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细胞系
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HL-60，U937和NB-4细胞
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浓度
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0, 30, 60, 90, 120, 150μM
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处理时间
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72小时
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方法
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细胞接种在96孔板上(细胞系按105/ml接种，原代白血病细胞按5×105/ml接种)，按一式三份使用指定浓度10058-F4处理。在不同时间点，每孔加入20μl 5mg/ml MTT。在37℃下温育3小时后，移除MTT培养基，加入100μl DMSO 裂解缓冲液。使用分光光度计测定570nm波长处，处理组细胞与溶剂对照组细胞的吸光度百分比，测测评活细胞数。
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动物实验
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动物模型
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携带PC-3和DU145移植瘤的SCID小鼠
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配制
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N/A
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剂量
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20或30mg/kg
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给药方式
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静脉注射
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参考文献：
1. Huang MJ, et al. Exp Hematol, 2006, 34(11), 1480-1489.
2. Lin CP, et al. Anticancer Drugs, 2007, 18(2), 161-170.
3. Guo J, et al. Cancer Chemother Pharmacol, 2009, 63(4), 615-625.
包装清单：
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产品编号
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产品名称
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包装
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SC6650-10mM
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10058-F4 (c-Myc抑制剂)
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10mM×0.2ml
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SC6650-5mg
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10058-F4 (c-Myc抑制剂)
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5mg
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SC6650-25mg
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10058-F4 (c-Myc抑制剂)
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25mg
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—
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说明书
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1份
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保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品对人体有刺激性，操作时请小心，并注意适当防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
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