化学信息：
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化学名
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[(2R,3S,4S,5S,6R)-6-[[(3E,5E,8S,9Z,11S,12R,13E,15E,18S)-12-[(2R,3S,4R,5S)-3,4-dihydroxy-6,6-dimethyl-5-(2-methylpropanoyloxy)oxan-2-yl]oxy-11-ethyl-8-hydroxy-18-[(1R)-1-hydroxyethyl]-9,13,15-trimethyl-2-oxo-1-oxacyclooctadeca-3,5,9,13,15-pentaen-3-yl]methoxy]-4-hydroxy-5-methoxy-2-methyloxan-3-yl] 3,5-dichloro-2-ethyl-4,6-dihydroxybenzoate
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简称
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Fidaxomicin
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别名
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Lipiarmycin, Lipiarmycin A3, Lipiarmycin A4, Lipiarmycin B, Lipiarmycin B3, Lipiarmycin B4, PAR 101, PAR-101, PAR101, Tiacumicin B, Tiawmicin B, Tiacumicin C
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中文名
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非达霉素
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化学式
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C52H74Cl2O18
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分子量
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1058.04
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CAS号
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873857-62-6
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纯度
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98%
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溶剂/溶解度
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Water<1mg/ml; DMSO100mg/ml; Ethanol<1mg/ml
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溶液配制
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5mg加入0.47ml DMSO，或者每10.58mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC9127-10mM用DMSO配制。
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生物信息：
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产品描述
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Fidaxomicin是一种窄谱的大环类抗生素，抑制RNA聚合酶σ亚基。
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信号通路
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DNA Damage
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靶点
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RNA polymerase
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－
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－
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－
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－
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IC50
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－
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－
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－
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－
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－
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体外研究
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Fidaxomicin在开放的RNAP-DNA复合体形成，即转录开始之前，通过结合到DNA模板-RNA聚合酶(RNAP)复合体而抑制RNA聚合酶。因此，它会抑制蛋白质的合成。所以，易感生物体，如C. difficile的细胞凋亡会被引发。
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体内研究
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对90%的生物体，fidaxomicin抗C.difficile的最小抑菌浓度为0.9978到2μg/ml。在单次给药或多次给药后，低于定量下限的血药浓度表明Fidaxomicin是非全身吸收的。相反，fidaxomicin的粪便浓度高很多，并呈浓度依赖性。Cmax=2hours；Tmax=5.2ng/ml；AUC=14ng·hr/ml。Fidaxomicin能够被胃酸或肠道微粒水解成更小的活性代谢物(OP-1118)。细胞色素酶系统不参与fidaxomicin的代谢。
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临床实验
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N/A
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特征
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N/A
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相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
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酶活性检测实验
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方法
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N/A
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细胞实验
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细胞系
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N/A
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浓度
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N/A
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处理时间
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N/A
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方法
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N/A
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动物实验
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动物模型
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N/A
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配制
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N/A
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剂量
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N/A
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给药方式
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N/A
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参考文献：
1. Venugopal AA, et al. Clin Infect Dis, 2012, 54(4), 568-574.
包装清单：
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产品编号
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产品名称
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包装
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SC9127-10mM
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Fidaxomicin (DNA/RNA Synthesis抑制剂)
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10mM×0.2ml
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SC9127-5mg
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Fidaxomicin (DNA/RNA Synthesis抑制剂)
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5mg
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SC9127-25mg
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Fidaxomicin (DNA/RNA Synthesis抑制剂)
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25mg
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—
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说明书
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1份
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保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品对人体有毒，操作时请特别小心，并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
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