化学信息：
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化学名
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(6S)-1-[[4-(dimethylamino)-3-methylphenyl]methyl]-5-(2,2-diphenylacetyl)-6,7-dihydro-4H-imidazo[4,5-c]pyridine-6-carboxylic acid
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简称
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PD123319
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别名
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PD 123319, PD-123319, EMA200
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中文名
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N/A
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化学式
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C31H32N4O3
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分子量
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508.61
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CAS号
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130663-39-7
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纯度
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98%
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溶剂/溶解度
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Water100mg/ml; DMSO100mg/ml; Ethanol100mg/ml
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溶液配制
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5mg加入0.98ml DMSO，或者每5.09mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SD0006-10mM用DMSO配制。
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生物信息：
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产品描述
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PD123319是一种有效的，选择性AT2血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂，IC50为34nM。
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信号通路
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Endocrinology & Hormones
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靶点
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AT2 receptor
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－
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－
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－
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－
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IC50
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34nM
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－
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－
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－
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－
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体外研究
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PD123319在多种不同组织中所用受体的两个子类中表现不同。125I--AII特异性标记两类结合在膜制备牛肾上腺glomerulosa细胞位点。第一类(DuP-753敏感)代表约85%的总结合位点，并对DUP-753具有高亲和力(IC50为92.9nM)。 PD-123319不会对125 I-AII结合到本位点有任何影响。第二类结合位点对PD-123319更敏感，IC50是6.9nM，并且对DUP-753的亲和力低得多(IC50值约10mM)。
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体内研究
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PD123319对脑血流量的自我调节没有影响。急性AT2受体阻断不影响脑血流自动调节功能。PD123319静脉给药导致了高血压大鼠中瞬时的剂量依赖性的MAP增加，3毫克/千克的PD123319导致MAP维持约为7.4分钟。
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临床实验
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N/A
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特征
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N/A
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相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
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酶活性检测实验
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方法
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N/A
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细胞实验
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细胞系
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N/A
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浓度
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N/A
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处理时间
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N/A
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方法
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N/A
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动物实验
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动物模型
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自发性高血压大鼠
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配制
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生理盐水
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剂量
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0.36，1毫克/千克/分钟
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给药方式
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静脉注射
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参考文献：
1. Blankley CJ, et al. J Med Chem, 1991, 34(11), 3248-3260.
2. Boulay G, et al. Mol Pharmacol, 1992, 41(4), 809-815.
3. Estrup TM, et al. J Renin Angiotensin Aldosterone Syst, 2001, 2(3), 188-192.
4. Tamura M, et al. J Hypertens, 2000, 18(9), 1239-1246.
包装清单：
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产品编号
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产品名称
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包装
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SD0006-10mM
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PD123319 (RAAS抑制剂)
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10mM×0.2ml
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SD0006-5mg
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PD123319 (RAAS抑制剂)
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5mg
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SD0006-25mg
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PD123319 (RAAS抑制剂)
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25mg
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—
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说明书
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1份
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保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品对人体有刺激性，操作时请小心，并注意适当防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
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