化学信息：
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化学名
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4-[(Z)-1-[4-[2-(methylamino)ethoxy]phenyl]-2-phenylbut-1-enyl]phenol;hydrochloride
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简称
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Endoxifen HCl
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别名
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Endoxifen hydrochloride, Z-Endoxifen hydrochloride, NSC750393, NSC-750393, NSC 750393
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中文名
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N/A
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化学式
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C25H28ClNO2
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分子量
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409.95
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CAS号
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1032008-74-4
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纯度
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98%
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溶剂/溶解度
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Water<1mg/ml; DMSO74mg/ml; Ethanol74mg/ml
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溶液配制
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5mg加入1.22ml DMSO，或者每4.1mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SD0011-10mM用DMSO配制。
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生物信息：
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产品描述
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Endoxifen HCl，Tamoxifen的活性代谢产物，是一种有效的选择性estrogen receptor拮抗剂。Phase 2。
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信号通路
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Endocrinology & Hormones
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靶点
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Estrogen receptor
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－
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－
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－
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－
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IC50
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－
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－
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－
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－
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－
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体外研究
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在MCF-7细胞中，Endoxifen表现出抗雌激素作用，并减少E2诱导的PR表达。Endoxifen也会阻断ER-α转录活性，并抑制雌激素诱导的乳腺癌细胞增殖。在MCF7、HS 578T和BT-549细胞中，Endoxifen显著抑制细胞增殖。与tamoxifen相比，Endoxifen对PKC活性表现出4倍的抑制。Endoxifen通过优先与激活态的克隆hERG钾通道相互作用，抑制hERG流，IC50为1.6μM。
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体内研究
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在体内，Endoxifen(8mg/kg)抑制小鼠体内MCF-7人乳腺肿瘤异种移植物的生长，表现出高于Tamoxifen的疗效。
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临床实验
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N/A
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特征
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N/A
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相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
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酶活性检测实验
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方法
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N/A
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细胞实验
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细胞系
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MCF7和Ishikawa细胞
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浓度
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1000nM
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处理时间
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8天
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方法
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MCF7和Ishikawa细胞在10%三倍活性炭处理的包含血清的培养基中生长3天。然后细胞以2000细胞/孔的密度接种在96孔组织培养板，并按照指示每48小时处理一次。使用CellTiter-Glo发光细胞活性试剂盒根据制造商方案第一次处理后，第8天，进行细胞增殖试验。
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动物实验
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动物模型
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负荷MCF-7人乳腺肿瘤异种移植物的小鼠
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配制
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水
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剂量
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8mg/kg
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给药方式
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p.o.
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参考文献：
1. Lim YC, et al. Cancer Chemother Pharmacol. 2005, 55(5), 471-478.
2. Wu X, et al. Cancer Res. 2009, 69(5), 1722-1727.
3. Ahmad A, et al. Breast Cancer Res Treat. 2010, 122(2), 579-584.
4. Ali SM, et al. Bioorg Med Chem Lett. 2010, 20(8), 2665-2667.
5. Chae YJ, et al. Eur J Pharmacol. 2015, 752, 1-7.
包装清单：
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产品编号
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产品名称
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包装
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SD0011-10mM
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Endoxifen HCl (Estrigen Receptor拮抗剂)
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10mM×0.2ml
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SD0011-5mg
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Endoxifen HCl (Estrigen Receptor拮抗剂)
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5mg
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SD0011-25mg
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Endoxifen HCl (Estrigen Receptor拮抗剂)
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25mg
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—
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说明书
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1份
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保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
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