化学信息：
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化学名
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2-methoxy-N-(3-methyl-2-oxo-1,4-dihydroquinazolin-6-yl)benzenesulfonamide
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简称
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PFI-1
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别名
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PF-6405761, QCR-192, GTPL7523, AOB2223
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中文名
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N/A
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化学式
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C16H17N3O4S
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分子量
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347.39
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CAS号
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1403764-72-6
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纯度
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98%
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溶剂/溶解度
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Water<1mg/ml; DMSO69mg/ml; Ethanol<1mg/ml
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溶液配制
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5mg加入1.44ml DMSO，或者每3.47mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SD1101-10mM用DMSO配制。
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生物信息：
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产品描述
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PFI-1是一种选择性BET(包含溴结构域蛋白)抑制剂，作用于BRD4，无细胞试验中IC50为0.22μM。
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信号通路
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Epigenetics
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靶点
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BRD4
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－
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－
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－
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－
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IC50
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0.22μM
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－
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－
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－
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－
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体外研究
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PFI-1与cAMP反应结合元件结合蛋白结合，KD为49μM。PFI-1抑制从LPS刺激的人血单核细胞中产生IL-6，EC50为1.89μM。PFI-1作用于T4302 CD133+细胞，诱导细胞活力降低，这种作用存在剂量依赖性。PFI-1抑制三种NET细胞系增殖(胰腺NET衍生的Bon-1和肺NET衍生的H727和H720)。
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体内研究
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PFI-1按1mg/kg剂量静脉注射给药大鼠，分布体积为1L/kg，血浆清除率为18/ml·min·kg，半衰期为1小时。PFI-1按2mg/kg剂量口服给药大鼠，口服生物有效性低至32%。PFI-1按2mg/kg剂量皮下注射给药小鼠，Cmax为58ng/ml，Tmax为1小时，半衰期约为2小时。
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临床实验
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N/A
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特征
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N/A
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相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
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酶活性检测实验
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方法
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N/A
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细胞实验
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细胞系
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T4302 CD133+细胞
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浓度
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1mM
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处理时间
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5天
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方法
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为了测定剂量反应，细胞一式三份按每孔5×103的密度接种到96孔板中。加入2或4倍稀释的PFI-1。接种5天后，使用CellTiter-Glo试剂盒测定细胞数，然后归一化到相应空白对照组。通过GraphPad Prism 5软件使用4-parameter logistic非线性回归模型测定IC50值。
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动物实验
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动物模型
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大鼠
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配制
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生理盐水
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剂量
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1mg/kg
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给药方式
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静脉注射
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参考文献：
1. Fish PV, et al. J Med Chem, 2012, 55(22), 9831-9837.
2. Cheng Z, et al. Clin Cancer Res, 2013, 19(7), 1-12.
包装清单：
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产品编号
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产品名称
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包装
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SD1101-10mM
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PFI-1 (BET抑制剂)
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10mM×0.2ml
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SD1101-5mg
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PFI-1 (BET抑制剂)
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5mg
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SD1101-25mg
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PFI-1 (BET抑制剂)
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25mg
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—
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说明书
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1份
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保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
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