化学信息：
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化学名
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N-(1-benzylpiperidin-4-yl)-6,7-dimethoxy-2-(4-methyl-1,4-diazepan-1-yl)quinazolin-4-amine;trihydrochloride
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简称
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BIX01294
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别名
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BIX 01294, BIX-01294
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中文名
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N/A
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化学式
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C28H38N6O2.3HCl
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分子量
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600.02
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CAS号
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1392399-03-9
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纯度
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98%
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溶剂/溶解度
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Water98mg/ml; DMSO98mg/ml; Ethanol8mg/ml
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溶液配制
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5mg加入0.83ml DMSO，或者每6.0mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SD1123-10mM用DMSO配制。
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生物信息：
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产品描述
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BIX01294是一种G9a histone methyltransferase抑制剂，无细胞试验中IC50为2.7μM，降低大部分组蛋白H3K9me2，也微弱抑制GLP(主要是H3K9me3)，对其他组蛋白甲基转移酶没有显著的抑制活性。
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信号通路
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Epigenetics
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靶点
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G9a
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－
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－
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－
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－
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IC50
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2.7μM
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－
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－
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－
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－
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体外研究
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BIX01294是选择性的G9a组蛋白甲基转移酶抑制剂，在实验浓度范围内不影响SUV39H1(H320R)和PRMT1。BIX-01294特异性抑制G9a (H3K9me2)，并在较小程度上抑制密切相关的GLP酶(主要是H3K9me3)，作用于G9a和GLP，IC50分别为1.7μM和38μM。BIX-01294抑制G9a，与SAM按非竞争性的方式。BIX-01294(4.1μM)作用于野生型ES细胞，小鼠胚胎成纤维细胞和HeLa细胞，而非缺乏G9a的干细胞，降低H3K9me2水平。BIX-01294是抑制有价值的染色体H3K9me2瞬态调制的抑制剂。BIX-01294在一些G9a靶向基因上，包括Bim1和Serac1，降低H3K9me2。BIX01294可使HIV-1病毒从潜伏感染的细胞，如ACH-2和OM10.1中重新表达。
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体内研究
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N/A
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临床实验
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N/A
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特征
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N/A
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相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
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酶活性检测实验
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方法
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在涂有Neutravidin的白色不透明384孔板中进行解离增强镧系荧光免疫分析(DELFIA)。实验化合物在含4% DMSO的12μg/ml 50mM Tris-HCl pH 8.5中稀释，每孔分配10μl。空白和对照孔只有化合物缓冲液。10μg/ml GST-G9a和40μM SAM在50mM Tris HCl pH 8.5/10mM DTT中稀释，然后加入20μl。空白孔只有Tris/DTT缓冲液。加入溶于50mM Tris pH 8.5，体积为10μl的800nM H3(1-20)-cysbiotin底物，开始反应，在室温下温育60分钟。使用100μl洗涤缓冲液洗涤实验板3次。然后实验板的每孔中加入含5ng α-2X-二甲基-H3-K9和5ng山羊抗兔Eu螯合物的50μl荧光免疫(FI)缓冲液，在室温下再温育1小时。使用100μl洗涤缓冲液洗涤实验板3次，每孔加入50μl增强液。45分钟后在Viewlux微孔板成像仪成像15秒，测量时间分辨荧光。
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细胞实验
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细胞系
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N/A
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浓度
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N/A
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处理时间
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N/A
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方法
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N/A
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动物实验
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动物模型
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N/A
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配制
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N/A
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剂量
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N/A
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给药方式
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N/A
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参考文献：
1. Kubicek S, et al. Mol Cell, 2007, 25(3), 473-481.
2. Imai K, et al. J Biol Chem, 2010, 285(22), 16538-16545.
包装清单：
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产品编号
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产品名称
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包装
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SD1123-10mM
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BIX01294 (Histone Methyltransferase抑制剂)
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10mM×0.2ml
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SD1123-5mg
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BIX01294 (Histone Methyltransferase抑制剂)
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5mg
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SD1123-25mg
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BIX01294 (Histone Methyltransferase抑制剂)
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25mg
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—
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说明书
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1份
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保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品对人体有害，操作时请小心，并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
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