化学信息：
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化学名
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2-[4-(2-hydroxyethoxy)-3,5-dimethylphenyl]-5,7-dimethoxy-1H-quinazolin-4-one
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简称
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RVX-208
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别名
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RVX 000222, RVX 208, RVX-000222, RVX000222, RVX208
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中文名
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N/A
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化学式
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C20H22N2O5
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分子量
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370.4
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CAS号
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1044870-39-4
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纯度
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98%
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溶剂/溶解度
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Water<1mg/ml; DMSO74mg/ml; Ethanol<1mg/ml
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溶液配制
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5mg加入1.35ml DMSO，或者每3.7mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SD1159-10mM用DMSO配制。
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生物信息：
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产品描述
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RVX-208是一种有效的BET bromodomain抑制剂，作用于BD2，无细胞试验中IC50为0.510μM，比作用于BD1选择性高170倍。Phase 2。
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信号通路
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Epigenetics
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靶点
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BD2
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－
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－
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－
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－
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IC50
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0.51μM
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－
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－
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－
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－
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体外研究
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作为BET溴结构域蛋白抑制剂，RVX-208优先与基于BET蛋白质的第二溴结构域蛋白结合。RVX-208，作为载脂蛋白(APO) AI基因表达的激动剂，在体外增加apoA-I和HDL-C。
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体内研究
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RVX-208显著增加AGMs中血清apoA-I和HDL-C，并通过不同途径增加胆固醇流出。
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临床实验
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N/A
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特征
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新药BD2选择性BET溴结构域蛋白抑制剂在II期临床试验中进行测试，用于冠状动脉综合症和动脉粥样硬化的治疗。
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相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
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酶活性检测实验
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方法
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实验使用AlphaScreen 680激发/570发射滤光片组在PHERAstar FS酶标仪上进行。对相应DMSO对照标准化后，IC50值在Prism 5中计算。测定根据稍加修改的生产商方案进行。
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细胞实验
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细胞系
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N/A
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浓度
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N/A
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处理时间
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N/A
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方法
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N/A
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动物实验
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动物模型
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天然成年雄性AGMs
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配制
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1N盐酸盐和羧甲基纤维素
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剂量
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~60毫克/千克
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给药方式
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口服灌胃或静脉注射
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参考文献：
1. Picaud S, et al. Proc Natl Acad Sci USA. 2013, 110(49), 19754-19759.
2. McNeill E. Curr Opin Investig Drugs. 2010, 11(3), 357-364.
3. Bailey D, et al. J Am Coll Cardiol. 2010, 55(23), 2580-2589.
包装清单：
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产品编号
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产品名称
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包装
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SD1159-10mM
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RVX-208 (BET bromodomain抑制剂)
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10mM×0.2ml
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SD1159-5mg
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RVX-208 (BET bromodomain抑制剂)
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5mg
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SD1159-25mg
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RVX-208 (BET bromodomain抑制剂)
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25mg
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—
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说明书
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1份
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保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品可能对人体有一定的毒害作用，请注意适当防护，以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
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