化学信息：
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化学名
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6-N-cyclohexyl-2-N-(4-morpholin-4-ylphenyl)-7H-purine-2,6-diamine
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简称
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Reversine
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别名
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CHEMBL188343, IN1127
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中文名
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N/A
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化学式
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C21H27N7O
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分子量
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393.23
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CAS号
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656820-32-5
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纯度
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98%
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溶剂/溶解度
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Water<1mg/ml; DMSO5mg/ml; Ethanol<1mg/ml
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溶液配制
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5mg加入1.27ml DMSO，或者每3.93mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SD2474-10mM用DMSO配制。
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生物信息：
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产品描述
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Reversine是一种强效human A3 adenosine receptor拮抗剂，Ki为0.66μM，也是一种泛aurora A/B/C kinase抑制剂，IC50分别为12nM/13nM/20nM。也用于干细胞分化。
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信号通路
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GPCR & G Protein
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靶点
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Aurora A
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Aurora B
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Aurora C
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human A3 adenosine receptor
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－
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IC50
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12nM
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13nM
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20nM
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0.66μM(Ki)
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－
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体外研究
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Reversine诱导肌原性谱系定向细胞成为多功能间质祖细胞，其增殖并重新分化为成骨和脂肪细胞。Reversine，作为一种A3腺苷受体拮抗剂，在稳定转染的中国仓鼠卵巢(CHO)细胞中，竞争性抑制毛喉素刺激的cAMP产生。Reversine抑制HCT116细胞中众所周知的Aurora靶点，组蛋白H3的磷酸化。此外，Reversine有效阻断多种肿瘤细胞的增殖，并诱导细胞死亡。在原代人肿瘤样品中，Reversine也会抑制白血病细胞的集落形成。联合使用时，reversine和aspirin协同抑制宫颈癌细胞的生长，并诱导细胞死亡。
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体内研究
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在接种U14肿瘤的小鼠体内，与对照组相比，Reversine(10mg/kg i.p.)和aspirin引起肿瘤重量和体积更多的下降。
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临床实验
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N/A
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特征
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N/A
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相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
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酶活性检测实验
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方法
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A3 AR竞争性结合测定中，每个试管含有100μl膜悬浮液(20μg 蛋白质)，50μl [125I]4-amino-3-iodobenzyl)adenosine-5'-N-methyluronamide (0.5nM)和50μl溶于Tris-HCl缓冲液(50mM，pH 7.4)的逐渐增加浓度的测试配体，Tris-HCl缓冲液包含10mM MgCl2和1mM EDTA。非特异性结合使用10mM 5'-N-ethylcarboxamidoadenosine在缓冲液中测定。混合物在25℃下培养60分钟。结合反应使用MT-24细胞采集器通过Whatman GF/B过滤器减压过滤终止。过滤器用9ml冰预冷的缓冲液清洗3次。放射性使用Beckman γ计数器测定，计算抑制百分比。
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细胞实验
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细胞系
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HL-60，A375，HeLa，HCT-116，T47D和MCF-7细胞系
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浓度
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~10μM
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处理时间
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72小时
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方法
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不同肿瘤细胞系的细胞活性使用ATPlite 1step进行评估。简而言之，逐渐增加数量的reversine存在下，每孔以2×104个细胞接种于96孔板。72小时后，将板恢复，且每孔加入100μl ATPlite溶液。板在700rpm下振摇2分钟，荧光使用EnVision多标记板阅读器测量。每个样品以一式三份进行分析。
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动物实验
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动物模型
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负荷U14肿瘤的小鼠
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配制
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DMSO
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剂量
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每3天，10mg/kg
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给药方式
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i.p.
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参考文献：
1. Chen S, et al. J Am Chem Soc. 2004, 126(2), 410-411.
2. Perreira M, et al. J Med Chem. 2005, 48(15), 4910-4918.
3. D'Alise AM, et al. Mol Cancer Ther. 2008, 7(5), 1140-1149.
4. Qin HX, et al. Cytotechnology. 2013, 65(4), 643-653.
包装清单：
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产品编号
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产品名称
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包装
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SD2474-10mM
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Reversine (Adenosine Receptor拮抗剂)
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10mM×0.2ml
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SD2474-5mg
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Reversine (Adenosine Receptor拮抗剂)
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5mg
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SD2474-25mg
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Reversine (Adenosine Receptor拮抗剂)
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25mg
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—
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说明书
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1份
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保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品对人体有害，操作时请小心，并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
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