化学信息:
化学名
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N-(3-bromophenyl)-6,7-dimethoxyquinazolin-4-amine;hydrochloride
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简称
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PD153035
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别名
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ZM 252868, AG 1517, Tyrphostin AG 1517, SU 5271, PD-153035, PD 153035
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中文名
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N/A
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化学式
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C16H15BrClN3O2
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分子量
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396.67
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CAS号
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183322-45-4
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纯度
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98%
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溶剂/溶解度
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Water<1.2mg/ml; DMSO 4mg/ml warming; Ethanol<1.2mg/ml
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溶液配制
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5mg加入1.26ml DMSO,或者每3.97mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SD4744-10mM用DMSO配制。
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生物信息:
产品描述
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PD153035 HCl (ZM 252868; AG 1517) is a potent and specific inhibitor of EGFR with Ki and IC50 of 5.2pM and 29pM; little effect against PGDFR, FGFR, CSF-1, InsR and Src.
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信号通路
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JAK/STAT
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靶点
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EGFR
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IC50
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5.2/29 pM(Ki/IC50)
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体外研究
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PD 153035 shows a potent and selective inhibitory effect on tyrosine phosphorylation induced with EGF with IC50 of 15nM and 14nM in Swiss 3T3 fibroblast and A-431 human epidermoid carcinoma cells, respectively. PD153035 shows growth inhibitory effects in cultures of EGF receptor-overexpressing human cancer cell lines including A431, Difi, DU145, MDA-MB-468 and ME180 cells with IC50 of 0.22μM, 0.3μM, 0.4μM, 0.68μM and 0.95μM, respectively.
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体内研究
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In A431 human epidermoid tumors grown as xenografts in immunodeficient nude mice, PD153035 at 80mg/kg inhibit EGF receptor tyrosine kinase activity. PD153035 improves glucose tolerance, insulin sensitivity,and signaling and reduces subclinical inflammation in HFD-fed mice.
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临床实验
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N/A
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特征
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N/A
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相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):
酶活性检测实验
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方法
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N/A
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细胞实验
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细胞系
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N/A
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浓度
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N/A
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处理时间
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N/A
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方法
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N/A
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动物实验
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动物模型
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N/A
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配制
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N/A
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剂量
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N/A
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给药方式
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N/A
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参考文献:
1. Fry DW, et al. Science. 1994, 265(5175), 1093-1095.
2. Bos M, et al. Clin Cancer Res. 1997, 3(11), 2099-2106.
3. Kunkel MW, et al. Invest New Drugs. 1996, 13(4), 295-302.
4. Prada PO, et al. Diabetes. 2009, 58(12), 2910-2919.
包装清单:
产品编号
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产品名称
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包装
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SD4744-10mM
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PD153035 (EGFR抑制剂)
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10mM×0.2ml
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SD4744-5mg
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PD153035 (EGFR抑制剂)
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5mg
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SD4744-25mg
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PD153035 (EGFR抑制剂)
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25mg
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—
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说明书
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1份
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保存条件:
-20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。
注意事项:
本产品对人体有毒,操作时请特别小心,并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。