化学信息：
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化学名
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N-[3-[5-(2-aminopyrimidin-4-yl)-2-tert-butyl-1,3-thiazol-4-yl]-2-fluorophenyl]-2,6-difluorobenzenesulfonamide
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简称
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Dabrafenib
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别名
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GSK2118436, GSK-2118436, GSK 2118436, Tafinlar
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中文名
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达拉菲尼
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化学式
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C23H20F3N5O2S2
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分子量
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519.56
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CAS号
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1195765-45-7
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纯度
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98%
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溶剂/溶解度
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Water<1mg/ml; DMSO30mg/ml; Ethanol<1mg/ml
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溶液配制
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5mg加入0.96ml DMSO，或者每5.2mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SD5919-10mM用DMSO配制。
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生物信息：
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产品描述
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Dabrafenib (GSK2118436)是一种突变型BRAFV600特异性抑制剂，无细胞试验中IC50为0.8nM，作用于B-Raf(wt)和c-Raf效果分别低4和6倍。
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信号通路
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MAPK
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靶点
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B-Raf (V600E)
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B-Raf
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C-Raf
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－
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－
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IC50
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0.8nM
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3.2nM
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5.0nM
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－
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－
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体外研究
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Dabrafenib对Raf激酶具有选择性，对B-Raf的活性比其它测试过的91%的激酶高400倍。Dabrafenib抑制B-RafV600E激酶，导致ERK磷酸化降低和抑制细胞的增值，在特异性编码突变的B-RafV600E的癌细胞中细胞停滞在G1期。
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体内研究
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Dabrafenib(口服)抑制B-RafV600E突变的黑色素瘤(A375P)的生长，在免疫受损小鼠中皮下注射结肠癌(Colo205)，Dabrafenib(口服)同样能抑制肿瘤生长。
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临床实验
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N/A
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特征
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N/A
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相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
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酶活性检测实验
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方法
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N/A
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细胞实验
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细胞系
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N/A
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浓度
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N/A
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处理时间
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N/A
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方法
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N/A
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动物实验
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动物模型
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N/A
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配制
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N/A
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剂量
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N/A
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给药方式
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N/A
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参考文献：
1. Greger JG, et al. Mol Cancer Ther, 2012, 11(4), 909-920.
包装清单：
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产品编号
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产品名称
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包装
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SD5919-10mM
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Dabrafenib (Raf抑制剂)
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10mM×0.2ml
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SD5919-5mg
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Dabrafenib (Raf抑制剂)
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5mg
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SD5919-25mg
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Dabrafenib (Raf抑制剂)
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25mg
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—
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说明书
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1份
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保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
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