化学信息：
|
化学名
|
5-(2-phenylpyrazolo[1,5-a]pyridin-3-yl)-2H-pyrazolo[3,4-c]pyridazin-3-amine
|
|
|
简称
|
FR 180204
|
|
别名
|
FR-180204, FR180204
|
|
中文名
|
N/A
|
|
化学式
|
C18 H13 N7
|
|
分子量
|
327.34
|
|
CAS号
|
865362-74-9
|
|
纯度
|
98%
|
|
溶剂/溶解度
|
Water<1mg/ml; DMSO65mg/ml; Ethanol2mg/ml warming
|
|
溶液配制
|
5mg加入1.53ml DMSO，或者每3.27mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SD5978-10mM用DMSO配制。
|
生物信息：
|
产品描述
|
FR 180204是一种ATP-竞争性的选择性的ERK抑制剂，其作用于ERK1和ERK2的Ki分别为0.31μM和0.14μM。
|
|
信号通路
|
MAPK
|
|
靶点
|
ERK2
|
ERK1
|
－
|
－
|
－
|
|
IC50
|
0.14μM(Ki)
|
0.31μM(Ki)
|
－
|
－
|
－
|
|
体外研究
|
在AP-1转染的细胞中，FR 180204剂量依赖性抑制AP-1反式激活，IC50为3.1μM。FR 180204抑制自发性间皮瘤细胞生长。
|
|
体内研究
|
在胶原诱导性关节炎的小鼠体内，FR180204(100毫克/千克，腹腔注射，b.i.d.)显著减少症状恶化和体重损失。在注射登革病毒(DENV)的小鼠模型中，FR180204限制肝细胞凋亡，减少DENV诱导的肝脏损伤，并提高临床指标。
|
|
临床实验
|
N/A
|
|
特征
|
ERK1/ERK2-选择性抑制剂。
|
相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
|
酶活性检测实验
|
|
方法
|
Nunc-Immuno MaxiSorp板在磷酸缓冲盐水(PBS)中用20微克/毫升MBP溶液涂覆。用包含0.05% Tween 20(T-PBS)的PBS洗涤后，每孔中加入封闭缓冲液(包含3% BSA的T-PBS)，板在室温下培育10分钟。用T-PBS洗涤后，在测试缓冲液(20mM Mops，pH 7.2，25mM β-甘油磷酸盐，5mM EGTA，1mM 原钒酸钠，1mM二硫苏糖醇和50微克/毫升BSA)中稀释的化学化合物，ATP和重组ERK2加入到每个孔中。载体组(包含0.1% DMSO)和除去激酶组作为对照和基础测定。在室温下培育1小时后，板用T-PBS洗涤两次。抗-磷酸MBP抗体(0.2微克/毫升)加入到每孔中，将板在室温下培育1小时。洗涤后，加入抗-小鼠HRP共轭的多克隆抗体，将板再培育30分钟。SuperSignal化学发光底物根据制造商的说明用于HRP活性的测定。Prism 4.0软件用于Lineweaver–Burk图的分析，IC50和Ki的测定。
|
|
细胞实验
|
|
细胞系
|
Met5A，MSTO-211H，NCI-H28，NCI-H2052和NCIH2452细胞系
|
|
浓度
|
10μM
|
|
处理时间
|
48小时
|
|
方法
|
细胞活性使用MTT法测定。MTT活性细胞在570nM吸光度下使用微板阅读器量化。
|
|
动物实验
|
|
动物模型
|
胶原诱导性关节炎小鼠模型
|
|
配制
|
悬浮在0.1%甲基纤维素溶液中
|
|
剂量
|
100毫克/千克
|
|
给药方式
|
腹腔注射
|
参考文献：
1. Ohori M, et al. Biochem Biophys Res Commun. 2005, 336(1), 357-363.
2. Ohori M, et al. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 2007, 374(4), 311-316.
3. Honda M, et al. Cell Physiol Biochem. 2012, 29(5-6), 667-674.
4. Sreekanth GP, et al. Virus Res. 2014, 188, 15-26.
包装清单：
|
产品编号
|
产品名称
|
包装
|
|
SD5978-10mM
|
FR 180204 (ERK抑制剂)
|
10mM×0.2ml
|
|
SD5978-5mg
|
FR 180204 (ERK抑制剂)
|
5mg
|
|
SD5978-25mg
|
FR 180204 (ERK抑制剂)
|
25mg
|
|
—
|
说明书
|
1份
|
保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品对人体有害，操作时请小心，并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
微信在线咨询
微信在线咨询
