化学信息：
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化学名
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3-[(E)-2-[2-chloro-4-[[3-(2,6-dichlorophenyl)-5-propan-2-yl-1,2-oxazol-4-yl]methoxy]phenyl]ethenyl]benzoic acid
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简称
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GW4064
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别名
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GW 4064, GW-4064
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中文名
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N/A
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化学式
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C28H22Cl3NO4
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分子量
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542.84
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CAS号
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278779-30-9
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纯度
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98%
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溶剂/溶解度
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Water<1mg/ml; DMSO100mg/ml; Ethanol<1mg/ml
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溶液配制
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5mg加入0.92ml DMSO，或者每5.43mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SF1150-10mM用DMSO配制。
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生物信息：
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产品描述
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GW4064是一种farnesoid X receptor (FXR)激动剂，CV1细胞系中EC50为65nM。
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信号通路
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Others
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靶点
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FXR
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－
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－
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－
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－
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IC50
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65nM(EC50)
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－
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－
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－
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－
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体外研究
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GW 4064是一种完全激动剂，在转染有鼠源和人源FXR表达载体以及确定的报告基因的CV-1细胞中，EC50分别为80和90。GW 4064直到1μM浓度对其它核受体也没有活性，包括维甲酸受体。因此, GW 4064是一种强有效和选择性的非类固醇FXR激动剂。
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体内研究
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大鼠体内药代动力学实验显示GW 4064口服生物利用度为10%，t1/2=3.5小时。 Fisher大鼠按剂量填喂给药。7天之后，GW 4064处理的大鼠血清甘油三酯下降并具有剂量依赖特性，ED50=20mg/kg。
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临床实验
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N/A
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特征
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N/A
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相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
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酶活性检测实验
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方法
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CV1细胞培养在DMEM高糖培养基中，转染前72小时收集细胞并接种在不含酚红的DMEM-F12培养基中，含有5%木炭/葡聚糖处理过的胎牛血清和2mM谷氨酸盐。转染当天用上述培养基收集CV1细胞然后计数并接种在T-175cm2培养瓶中，接种密度每瓶1400万细胞然后加入转染混合液。The FuGENE® 6转染体系含有0.55μg pFA-CMV-GAL4-人源FXR LBD表达质粒，10.92μg (UAS)-tk-荧光素酶报告质粒，20.75μg pBluescript II KS+和3.82μg人类固醇受体共激活因子(SRC-1)质粒，孵育之后加入 CV1细胞，培养箱中孵育过夜。转然后的 CV1 细胞收集在不含酚红的DMEM-F12培养基中，含有5%木炭/葡聚糖处理过的胎牛血清和2mM谷氨酸盐。将上述细胞按3750个/孔密度加入含有配体的384孔板中。与配体孵育24小时后利用Steady-Glo®荧光素酶检测系统测量荧光素酶表达量。用GW4064X作为对照，所得数据进行归一化处理。
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细胞实验
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细胞系
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N/A
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浓度
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N/A
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处理时间
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N/A
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方法
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N/A
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动物实验
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动物模型
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Fisher大鼠
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配制
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0.5%甲基纤维素
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剂量
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0-100mg/kg
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给药方式
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口服，一天两次
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参考文献：
1. Akwabi-Ameyaw A et al., Bioorg Med Chem Lett, 2008, 18(15), 4339-4343.
2. Maloney PR, et al., J Med Chem, 2000, 43(16), 2971-2974.
包装清单：
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产品编号
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产品名称
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包装
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SF1150-10mM
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GW4064 (FXR激动剂)
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10mM×0.2ml
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SF1150-5mg
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GW4064 (FXR激动剂)
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5mg
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SF1150-25mg
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GW4064 (FXR激动剂)
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25mg
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—
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说明书
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1份
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保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品对人体有害，操作时请小心，并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
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