化学信息：
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化学名
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(2S)-N-[(2S)-1-[[(3R,4S,5S)-1-[(2S)-2-[(1R,2R)-3-[[(1S,2R)-1-hydroxy-1-phenylpropan-2-yl]amino]-1-methoxy-2-methyl-3-oxopropyl]pyrrolidin-1-yl]-3-methoxy-5-methyl-1-oxoheptan-4-yl]-methylamino]-3-methyl-1-oxobutan-2-yl]-3-methyl-2-(methylamino)butanamide
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简称
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Monomethyl auristatin E
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别名
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MMAE, MMAE peptide, 4Q5
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中文名
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N/A
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化学式
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C39H67N5O7
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分子量
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717.98
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CAS号
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474645-27-7
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纯度
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98%
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溶剂/溶解度
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Water<1mg/ml; DMSO100mg/ml; Ethanol100mg/ml
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溶液配制
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5mg加入0.7ml DMSO，或者每7.18mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SF1154-10mM用DMSO配制。
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生物信息：
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产品描述
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Monomethyl auristatin E (MMAE)是合成的抗肿瘤药，其与单克隆抗体(MAB)有关。
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信号通路
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Others
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靶点
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－
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－
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－
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－
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－
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IC50
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－
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－
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－
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－
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－
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体外研究
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耦合到cAC10时，MMAE在CD30+细胞中表现出选择性细胞毒性，并通过诱导细胞凋亡，引起G2/M期生长阻滞和细胞死亡。在体外，与抗-CD79b抗体耦合时，抗-CD79b-vcMMAE对一大组NHL细胞系具有非常有效且广泛的活性。与抗-HER2抗体耦合时，hertuzumab-vc-MMAE能够被充分吸收，并有效杀死HER2过表达的肿瘤细胞。
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体内研究
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在Karpas 299 ALCL模型中，cAC10-vcMMAE (1mg/kg, i.v.)诱导完全的，持久的肿瘤退化，而游离MMAE(0.36mg/kg)不会产生可检测的抗肿瘤活性。在NHL小鼠异种移植模型中，抗-CD79b-vcMMAE(7mg/kg, p.o.)显著导致持续完全的肿瘤消退。
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临床实验
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N/A
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特征
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N/A
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相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
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酶活性检测实验
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方法
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N/A
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细胞实验
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细胞系
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CD30+ Karpas 299细胞
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浓度
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~1000ng/ml
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处理时间
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96小时
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方法
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细胞毒性使用Alamar Blue染料还原试验根据制造商指示测量。简而言之，培养物加入之前，Alamar Blue 40%的溶液(wt/vol)在完全培养基中新鲜制备。药物暴露92小时后，Alamar Blue加入到细胞中，构成10%的培养体积。细胞培养4小时，染料的减少在Fusion HT荧光分析仪(Packard仪器，Meriden，CT)上测量。
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动物实验
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动物模型
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负荷Karpas 299 (ALCL)或L540cy (HD)肿瘤的SCID小鼠
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配制
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N/A
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剂量
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0.36mg/kg
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给药方式
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i.v.
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参考文献：
1. Francisco JA, et al. Blood. 2003, 102(4), 1458-1465.
2. Dornan D, et al. Blood. 2009, 114(13), 2721-2729.
3. Yao X, et al. Breast Cancer Res Treat. 2015, 153(1), 123-133.
包装清单：
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产品编号
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产品名称
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包装
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SF1154-10mM
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Monomethyl auristatin E (微管相关抑制剂)
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10mM×0.2ml
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SF1154-5mg
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Monomethyl auristatin E (微管相关抑制剂)
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5mg
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SF1154-25mg
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Monomethyl auristatin E (微管相关抑制剂)
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25mg
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—
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说明书
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1份
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保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品对人体有刺激性，操作时请小心，并注意适当防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
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