化学信息：
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化学名
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6-amino-4-(2,5-dimethoxyphenyl)-3-naphthalen-2-yl-2,4-dihydropyrano[2,3-c]pyrazole-5-carbonitrile
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简称
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RBC8
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别名
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RBC 8, RBC-8
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中文名
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N/A
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化学式
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C25H20N4O3
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分子量
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424.45
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CAS号
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361185-42-4
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纯度
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98%
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溶剂/溶解度
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Water<1mg/ml; DMSO84mg/ml; Ethanol<1mg/ml
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溶液配制
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5mg加入1.18ml DMSO，或者每4.24mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SF1177-10mM用DMSO配制。
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生物信息：
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产品描述
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RBC8是一种选择性GTPases RalA和RalB抑制剂，通过抑制Ral与其效应器RALBP1的结合发挥作用，对GTPases Ras和RhoA没有抑制作用。
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信号通路
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Others
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靶点
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－
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－
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－
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－
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－
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IC50
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－
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－
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－
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－
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－
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体外研究
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在活细胞中，RBC8通过诱导RalB-GDP中化学位移改变降低RalA的活化作用。在Ral依赖性H2122和H358中，RBC8引起anchorage-非依赖性生长抑制，IC50分别为3.5μM和3.4μM。
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体内研究
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在负荷H358异种移植物的小鼠体内，RBC8 (50mg/kg i.p.)通过对RalA和RalB的特异性抑制抑制肿瘤生长。
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临床实验
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N/A
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特征
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N/A
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相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
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酶活性检测实验
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方法
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N/A
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细胞实验
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细胞系
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人肺癌细胞系H2122，H358，H460和Calu-6
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浓度
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~10μM
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处理时间
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2-4周
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方法
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化合物对人肺癌细胞的生长抑制在anchorage-非依赖性条件下在软琼脂中测量。细胞以15000细胞每孔接种于6孔板(涂覆2.0ml 1%低熔点琼脂糖制得的基底层)，培养液为包含不同浓度药物的3.0ml 0.4%低熔点琼脂糖。培育2到4周(取决于细胞系)后，细胞用1.0mg/ml四唑氮蓝着色，菌落在显微镜下计数。IC50值定义为与DMSO处理的对照组相比，引起菌落数减少50%的药物浓度。
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动物实验
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动物模型
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负荷H358异种移植物的小鼠
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配制
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DMSO
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剂量
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50mg/kg
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给药方式
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i.p.
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参考文献：
1. Yan C, et al. Nature. 2014, 515(7527), 443-447.
包装清单：
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产品编号
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产品名称
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包装
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SF1177-10mM
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RBC8 (GTPases RalA抑制剂)
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10mM×0.2ml
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SF1177-5mg
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RBC8 (GTPases RalA抑制剂)
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5mg
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SF1177-25mg
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RBC8 (GTPases RalA抑制剂)
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25mg
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—
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说明书
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1份
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保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
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