化学信息：
|
化学名
|
2-amino-N-[3-[[3-(2-chloro-5-methoxyanilino)quinoxalin-2-yl]sulfamoyl]phenyl]-2-methylpropanamide
|
|
|
简称
|
Pilaralisib
|
|
别名
|
XL147, SAR 245408, SAR245408, XL 147, XL-147
|
|
中文名
|
N/A
|
|
化学式
|
C25H25ClN6O4S
|
|
分子量
|
541.02
|
|
CAS号
|
934526-89-3
|
|
纯度
|
98%
|
|
溶剂/溶解度
|
Water<1mg/ml; DMSO100mg/ml warming; Ethanol<1mg/ml
|
|
溶液配制
|
5mg加入0.92ml DMSO，或者每5.41mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SF2775-10mM用DMSO配制。
|
生物信息：
|
产品描述
|
Pilaralisib (XL147)是一种选择性的可逆I型PI3K抑制剂，作用于PI3Kα/δ/γ，在无细胞试验中IC50为39nM/36nM/23nM，对PI3Kβ作用较低。Phase 1/2。
|
|
信号通路
|
PI3K/Akt/mTOR
|
|
靶点
|
PI3Kγ
|
PI3Kβ
|
PI3Kδ
|
PI3Kα
|
－
|
|
IC50
|
23nM
|
36nM
|
36nM
|
39nM
|
－
|
|
体外研究
|
Pilaralisib在儿科临床前测试程序(PPTP)细胞系中表现出细胞毒活性，中值相对IC50为10.9mM(范围为2.7mM-24.5mM)。
|
|
体内研究
|
在BALB/c nu/nu小鼠中，Pilaralisib(100mg/kg, p.o.)对固体胶质瘤异种移植物诱导肿瘤生长抑制。Pilaralisib耐受良好，在处理组仅具有0.7%的毒性率，类似于观察到的对照组动物。在无胸腺雌性小鼠中，Pilaralisib(100mg/kg, p.o.)显著延缓肿瘤生长，而没有显著的药物相关毒性。
|
|
临床实验
|
N/A
|
|
特征
|
N/A
|
相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
|
酶活性检测实验
|
|
方法
|
激酶反应使用荧光素酶-荧光素耦合的化学发光分析法进行，随后对PI3K同工酶的激酶活性以ATP消耗的百分比测量，ATP浓度大约等于每个相应酶的Km。激酶反应通过在20μl体积中结合测试化合物，ATP和激酶起始，PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kγ和PI3Kδ最终酶浓度分别为0.5、8、20和2nM。值得注意的是，包含不同浓度测试化合物的0.5μl二甲基亚砜(DMSO)与10μl酶溶液(2倍浓度)混合。激酶反应通过加入10μl肝磷脂酰肌醇和ATP溶液(2倍浓度)起始。VPS34、ATP和磷脂酰肌醇的试验浓度分别为40nM、1μM和5μM。
|
|
细胞实验
|
|
细胞系
|
BT474细胞
|
|
浓度
|
6μM
|
|
处理时间
|
5天
|
|
方法
|
细胞增殖使用MTT或预混合的WST-1试剂测定。对于MTT/WST-1试验，10000细胞/孔接种到96孔板。接种24小时后，细胞用DMSO或者pilaralisib处理。处理5天后，进行MTT/WST-1试验。
|
|
动物实验
|
|
动物模型
|
负荷胶质瘤异种移植物的BALB/c nu/nu小鼠
|
|
配制
|
10mM HCl的无菌水溶液
|
|
剂量
|
100mg/kg
|
|
给药方式
|
p.o.
|
参考文献：
1. Foster P, et al. Mol Cancer Ther. 2015, 14(4), 931-940.
2. Reynolds CP, et al. Pediatr Blood Cancer. 2013, 60(5), 791-798.
3. Chakrabarty A, et al. Proc Natl Acad Sci USA. 2012, 109(8), 2718-2723.
4. Yu P, et al. Mol Cancer Ther. 2014, 13(5), 1078-1091.
5. Rexer BN, et al. Clin Cancer Res. 2013, 19(19), 5390-5401.
包装清单：
|
产品编号
|
产品名称
|
包装
|
|
SF2775-10mM
|
Pilaralisib (PI3K抑制剂)
|
10mM×0.2ml
|
|
SF2775-5mg
|
Pilaralisib (PI3K抑制剂)
|
5mg
|
|
SF2775-25mg
|
Pilaralisib (PI3K抑制剂)
|
25mg
|
|
—
|
说明书
|
1份
|
保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品对人体有害，操作时请小心，并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
微信在线咨询
微信在线咨询
