化学信息：
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化学名
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N-[3-[[2-[4-(4-acetylpiperazin-1-yl)-2-methoxyanilino]-5-(trifluoromethyl)pyrimidin-4-yl]amino]phenyl]prop-2-enamide
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简称
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Rociletinib
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别名
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CO-1686, AVL-301, UNII-72AH61702G, C27H28F3N7O3
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中文名
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N/A
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化学式
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C27H28F3N7O3
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分子量
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555.55
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CAS号
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1374640-70-6
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纯度
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98%
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溶剂/溶解度
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Water<1mg/ml; DMSO100mg/ml; Ethanol<1mg/ml
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溶液配制
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5mg加入0.9ml DMSO，或者每5.56mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SF5323-10mM用DMSO配制。
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生物信息：
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产品描述
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Rociletinib (CO-1686, AVL-301)是一种不可逆的，突变选择性EGFR抑制剂，在无细胞试验中作用于EGFRL858R/T790M和EGFRWT， Ki分别为21.5nM和303.3nM。Phase 2。
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信号通路
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Protein Tyrosine Kinase; Angiogenesis; JAK/STAT
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靶点
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EGFR (L858R/T790M)
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EGFR (wt)
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－
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－
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－
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IC50
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21.5nM(Ki)
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303.3nM(Ki)
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－
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－
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－
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体外研究
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CO-1686抑制突变体EGFR表达的细胞中的p-EGFR，IC50的范围为62到187nM，同时抑制EGFR磷酸化，在三个WT EGFR表达的细胞中，IC50>2000nM。CO-1686选择性抑制NSCLC细胞表达的突变体EGFR的生长，GI50范围为7到32nM，并诱导细胞凋亡。CO-1686抗性NSCLC细胞系表现出上皮间质转化的信号和对AKT抑制剂增加的敏感性。
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体内研究
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在所有EGFR突变模型，以及人EGFRL858R-和EGFRL858R/T790M表达的转基因小鼠体内，CO-1686引起剂量依赖性的显著的肿瘤生长抑制。
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临床实验
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N/A
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特征
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N/A
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相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
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酶活性检测实验
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方法
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N端GST标记的重组人野生型和T790M/L858R双重突变型EGFR，用于测定。Omnia连续读取法根据供应商提供的方法进行。
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细胞实验
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细胞系
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表达突变型EGFR (HCC827，PC9，HCC827-EPR和NCI-H1975)的NSCLC细胞系和表达WT EGFR (A431，NCI-H1299和NCI-H358)的细胞系。
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浓度
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~10μM
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处理时间
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72小时
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方法
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细胞以3000个细胞每孔接种于生长培养基，用5% FBS，2mMol/L L-谷酰胺和1%青霉素-链霉素进行增补，使其粘附过夜，用连续稀释的测试化合物处理72小时。细胞活性通过CellTiter-Glo测定，并将结果表示为扣除背景的相对光单位，归一化为二甲基亚砜(DMSO)处理的相对值。生长抑制(GI 50)值由GraphPad Prism 5.04测定。MK-2206和XL-880化合物由Selleck化学药品得到。CI数据通过CalcuSyn产生。
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动物实验
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动物模型
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表达人EGFRL858R-和EGFRL858R/T790M的转基因小鼠
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配制
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DMSO: Solutol HS15: PBS (5:15:80; v:v:v)
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剂量
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~50毫克/千克
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给药方式
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口服灌胃
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产品编号
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产品名称
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包装
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SF5323-10mM
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Rociletinib (EGFR抑制剂)
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10mM×0.2ml
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SF5323-5mg
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Rociletinib (EGFR抑制剂)
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5mg
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SF5323-25mg
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Rociletinib (EGFR抑制剂)
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25mg
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—
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说明书
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1份
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保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品对人体有害，操作时请小心，并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
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