化学信息：
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化学名
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3-chloro-N-[4-(methylamino)cyclohexyl]-N-[(3-pyridin-4-ylphenyl)methyl]-1-benzothiophene-2-carboxamide
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简称
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SAG
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别名
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CHEMBL1221983, C28H28ClN3OS, CHEMBL2160033
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中文名
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N/A
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化学式
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C28H29Cl2N3OS
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分子量
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526.52
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CAS号
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912545-86-9
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纯度
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98%
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溶剂/溶解度
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Water100mg/ml; DMSO71mg/ml warming; Ethanol40mg/ml warming
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溶液配制
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5mg加入0.95ml DMSO，或者每5.27mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SF6836-10mM用DMSO配制。
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生物信息：
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产品描述
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Smoothened Agonist (SAG) HCl是一种细胞渗透性Smoothened (Smo)激动剂，其在Shh-LIGHT2细胞中的EC50约为3nM。
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信号通路
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Stem Cells & Wnt; GPCR & G Protein
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靶点
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Smoothened
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－
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－
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－
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－
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IC50
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3nM(EC50)
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－
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－
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－
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－
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体外研究
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SAG通过直接结合到Smo螺旋束调控Smo活性。SAG以GRK2依赖的方式诱导通过Gli的Smo-依赖性信号。SAG(1nM)也会诱导神经元和神经胶质前体细胞的增殖，而不影响新生细胞的分化模式。
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体内研究
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在成年大鼠海马中，SAG(2.5nM)脑室内给药显著增加新生细胞的数量，并延长海马细胞的存活时间。在小鼠中，SAG(20μg/g, i.p.)有效防止GC-诱导的新生小脑发育异常。
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临床实验
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N/A
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特征
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N/A
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相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
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酶活性检测实验
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方法
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测定Shh-LIGHT2细胞中Hh的通路活性，将克隆的NIH 3T3细胞系稳定整合到Gli-依赖性荧光酶和组成型Renilla荧光素酶报告基因进行试验。对于SAG(包含氯苯并噻吩的Hh通路激动剂)和PA-SAG的研究，Shh-LIGHT2细胞在96孔板中培养至融合，然后用不同浓度的这些化合物在包含0.5% (vol/vol)小牛血清的DMEM中进行处理。
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细胞实验
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细胞系
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N/A
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浓度
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N/A
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处理时间
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N/A
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方法
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N/A
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动物实验
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动物模型
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大鼠
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配制
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DMSO
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剂量
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2.5nM
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给药方式
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侧脑室给药
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参考文献：
1. Chen JK, et al. Proc Natl Acad Sci USA. 2002, 99(22), 14071-14076.
2. Meloni AR, et al. Mol Cell Biol. 2006, 26(20), 7550-760.
3. Bragina O, et al. Neurosci Lett. 2010, 482(2), 81-85.
4. Heine VM, et al. Sci Transl Med. 2011, 3(105), 105ra104.
包装清单：
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产品编号
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产品名称
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包装
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SF6836-10mM
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SAG (Hedgehog/Smoothened激动剂)
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10mM×0.2ml
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SF6836-5mg
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SAG (Hedgehog/Smoothened激动剂)
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5mg
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SF6836-25mg
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SAG (Hedgehog/Smoothened激动剂)
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25mg
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—
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说明书
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1份
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保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品对人体有毒，操作时请特别小心，并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
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