化学信息：
|
化学名
|
(3aS)-3a-hydroxy-6-methyl-1-phenyl-2,3-dihydropyrrolo[2,3-b]quinolin-4-one
|
|
|
简称
|
(-)-Blebbistatin
|
|
别名
|
(S)-(-)-Blebbistatin, UNII-8WII7624I5, CHEBI:75388
|
|
中文名
|
N/A
|
|
化学式
|
C18H16N2O2
|
|
分子量
|
292.33
|
|
CAS号
|
856925-71-8
|
|
纯度
|
98%
|
|
溶剂/溶解度
|
Water<1mg/ml; DMSO58mg/ml; Ethanol<1mg/ml
|
|
溶液配制
|
5mg加入1.71ml DMSO，或者每2.92mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SF9087-10mM用DMSO配制。
|
生物信息：
|
产品描述
|
(-)-Blebbistatin是一种细胞渗透性抑制剂，作用于非肌球蛋白IIATPase，无细胞试验中IC50为~2μM，不抑制肌球蛋白轻链激酶，抑制卵裂沟的缢缩，不干扰有丝分裂或收缩环的组装。
|
|
信号通路
|
Transmembrane Transporters
|
|
靶点
|
non-muscle myosin II ATPases
|
－
|
－
|
－
|
－
|
|
IC50
|
0.5μM-5μM
|
－
|
－
|
－
|
－
|
|
体外研究
|
Blebbistatin抑制细胞分裂，改变鱼角膜细胞的平滑运动，且抑制缺乏细丝蛋白的细胞系进行自发起泡。Blebbistatin抑制非肌肉肌球蛋白IIA，非肌肉肌球蛋白IIB和兔骨骼肌肌球蛋白S1的HMM片段的酶活性，而不抑制平滑肌球蛋白。Blebbistatin快速且可逆抑制Mg-ATPase活性，也抑制非肌肉肌球蛋白IIA和IIB的体外活性，而极其微弱抑制平滑肌肌球蛋白(IC50=80μM)。Blebbistatin有效抑制Dictyostelium肌球蛋白II，但极其微弱抑制Acanthamoeba肌球蛋白II。Blebbistatin不抑制代表性的I，V和X型肌球蛋白超家族成员。Blebbistatin不与核苷酸竞争性结合到骨骼肌肌球蛋白亚片段-1。Blebbistatin优先结合到ATP酶，与ADP和磷酸盐在活性位点相互作用，减慢磷释放。Blebbistatin既不干扰肌球蛋白与肌动蛋白结合，也不干扰ATP诱导的肌动球蛋白解离。
|
|
体内研究
|
N/A
|
|
临床实验
|
N/A
|
|
特征
|
N/A
|
相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
|
酶活性检测实验
|
|
方法
|
通过NADH耦合检测，使用Beckman DU 640分光光度计测量肌动蛋白活化的MgATPase活性。Blebbistatin[(+)和(-)对映体的外消旋混合物]溶解在DMSO中，所有样品中DMSO浓度维持在恒定浓度5%。
|
|
细胞实验
|
|
细胞系
|
N/A
|
|
浓度
|
N/A
|
|
处理时间
|
N/A
|
|
方法
|
N/A
|
|
动物实验
|
|
动物模型
|
N/A
|
|
配制
|
N/A
|
|
剂量
|
N/A
|
|
给药方式
|
N/A
|
参考文献：
1. Straight AF, et al. Science, 2003, 299(5613), 1743-1747.
2. Limouze J, et al. J Muscle Res Cell Motil, 2004, 25(4-5), 337-341.
3. Kovács M, et al. J Biol Chem, 2004, 279(34), 35557-35563
包装清单：
|
产品编号
|
产品名称
|
包装
|
|
SF9087-10mM
|
(-)-Blebbistatin (ATPase抑制剂)
|
10mM×0.2ml
|
|
SF9087-5mg
|
(-)-Blebbistatin (ATPase抑制剂)
|
5mg
|
|
SF9087-25mg
|
(-)-Blebbistatin (ATPase抑制剂)
|
25mg
|
|
—
|
说明书
|
1份
|
保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品对人体有害，操作时请小心，并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
微信在线咨询
微信在线咨询
