化学信息：
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化学名
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(2R)-2-[[6-(benzylamino)-9-propan-2-ylpurin-2-yl]amino] butan-1-ol
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简称
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Roscovitine
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别名
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Seliciclib, CYC202, CYC 202, CYC-202, R-roscovitine
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中文名
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细胞周期蛋白B激酶抑制剂
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化学式
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C19H26N6O
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分子量
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354.45
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CAS号
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186692-46-6
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纯度
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100.0%
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溶剂/溶解度
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Water <1mg/ml; DMSO 71mg/ml; Ethanol 6mg/ml
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溶液配制
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5mg加入1.41ml DMSO，或者每3.54mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC0101-10mM用DMSO配制。
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生物信息：
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产品描述
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Roscovitine(Seliciclib, CYC202)是一种有效的，选择性CDK抑制剂，作用于Cdc2、CDK2和CDK5时，无细胞试验中IC50分别为0.65μM、0.7μM和0.16μM，对CDK4/6几乎没有作用。Phase 2。
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信号通路
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Cell Cycle
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靶点
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CDK5/p35
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Cdc2/CyclinB
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CDK2/CyclinA
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CDK2/CyclinE
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ERK2
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IC50
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0.16μM
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0.65μM
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0.7μM
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0.7μM
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14μM
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体外研究
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Roscovitine作用于细胞周期蛋白依赖性激酶具有高效性和高度选择性，作用于cdc2/cyclin B、cdk2/cyclin A、cdk2/cyclin E和cdk5/p53时IC50分别为0.65、0.7、0.7和0.16μM。纳摩尔级Roscovitine作用于海星卵母细胞和海胆胚胎，可逆抑制在前中期间转变，在体外作用于非洲爪蟾卵提取物，抑制M期促进因子活性和体外DNA合成，且抑制哺乳动物细胞系增殖，IC50为16μM。浓度为7.5、12.5和25mM的 Roscovitine作用于肾小球系膜细胞，导致CDK2活性分别降低25%、50%和100%，这种作用存在剂量依赖性。最新研究显示Roscovitine作用于盘基网柄菌，抑制cdk5激酶活性，细胞增殖，多细胞发展和cdk5核转运，不会影响cdk5蛋白表达。
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体内研究
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Roscovitine按50mg/kg剂量作用于Ewing's肉瘤家族(ESFT)移植瘤，明显抑制肿瘤生长。Roscovitine作用于携带MCF7移植瘤的裸鼠，增强抗癌Doxorubicin抗癌效果，不会提高毒性，机制是使细胞周期停滞而不是引起凋亡。
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临床实验
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N/A
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特征
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N/A
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相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
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酶活性检测实验
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方法
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激酶活性实验在30℃下buffer C中进行。从数据中除去空白值，在10分钟的温育期中测定渗透到蛋白受体中的磷酸摩尔数，来计算活性。对照组用适当稀释的DMSO处理。在一些情况下，SDS/PAGE后通过自动射线照相术测定底物磷酸化。p34cdc2/cyclin B通过亲和色谱从 M期海星卵母细胞中纯化。使用1mg组蛋白Hl/ml，在15μM [γ-32P]ATP存在时进行实验，终浓度为30μl。在30℃下温育10分钟，25μl上清液 转移到Whatman P81磷酸纤维素纸上，20秒后，用10ml磷酸/L水冲洗过滤器5次，每次至少5分钟。湿式过滤器转移到6ml闪烁管，加入5ml ACS闪烁液，使用Packard计数器测定放射性。测定在10分钟温育期中组蛋白H1渗透放入磷酸摩尔数评估激酶活性或者最大活性百分数。感染不同杆状病毒的sf9昆虫细胞抽提物中再生p33cdk2/cyclin A和p33cdk2/cyclin E。Cyclins A和E是谷胱甘肽S-转移酶融合蛋白，复合体从谷胱甘肽-琼脂糖珠上纯化。使用1mg/ml组蛋白H1/ml，在15μM[γ-32P]ATP存在时，进行激酶活性实验10分钟，终体积为30μl，测定p34cdc2/cyclin B激酶。p33cdk5/p35从牛脑中纯化，除了Mono S-色层分离一步法。Superose 12柱的活性片段汇集，终浓度为25μg酶/ml。使用1mg/ml组蛋白H1，在15μM[γ-32P]ATP存在时，进行激酶活性实验10分钟，终体积为30μl，测定p34cdc2/cyclin B激酶。
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细胞实验
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细胞系
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白血病、非小细胞肺癌、结肠癌、中枢神经系统肿瘤、恶性黑色素瘤、卵巢癌、肾癌、前列腺癌、胸腺癌细胞系
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浓度
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0.01到100μM
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处理时间
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48小时
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方法
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包括9种肿瘤类型的60种人类肿瘤细胞系培养24小时，然后用0.01-100μM Roscovitine持续处理48小时。进行sulforhodaminine B蛋白实验测评毒性。
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动物实验
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动物模型
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右后侧皮下注射A4573细胞的CD1 nu/nu鼠
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配制
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Roscovitine溶于无水甲醇或DMSO，然后用10% Tween-80、20% N-N-二甲基乙酰胺和70% PEG400稀释
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剂量
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≤50mg/kg
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给药方式
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腹腔注射
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参考文献：
1. Meijer L, et al. Eur J Biochem. 1997; 243(1-2):527-536.
2. Pippin JW, et al. J Clin Invest. 1997; 100(10):2512-2520.
3. Tirado OM, et al. Cancer Res. 2005; 65(20); 9320-9327.
4. Appleyard MV, et al. Int J Cancer. 2009; 124(2):465-472.
5. Huber RJ, et al. J Cell Biochem. 2012; 113(3):868-876.
包装清单：
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产品编号
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产品名称
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包装
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SC0101-10mM
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Roscovitine (Seliciclib, CYC202) (CDK2抑制剂)
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10mM×0.2ml
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SC0101-5mg
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Roscovitine (Seliciclib, CYC202) (CDK2抑制剂)
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5mg
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SC0101-25mg
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Roscovitine (Seliciclib, CYC202) (CDK2抑制剂)
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25mg
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说明书
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1份
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保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
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