ABT-263 (Navitoclax) (Bcl-2抑制剂)

 产品编号: SC0011-25mg
 产品包装: 25mg
 产品价格: 1818.00元
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产品简介

产品简介:

产品编号 产品名称 产品包装 产品价格
SC0011-10mM ABT-263 (Navitoclax) (Bcl-2抑制剂) 10mM×0.2ml 345.00元
SC0011-5mg ABT-263 (Navitoclax) (Bcl-2抑制剂) 5mg 589.00元
SC0011-25mg ABT-263 (Navitoclax) (Bcl-2抑制剂) 25mg 1818.00元

化学信息:

化学名

4-[4-[[2-(4-chlorophenyl)-5,5-dimethy
lcyclohexen-1-yl] methyl]piperazin-
1-yl]-N-[4-[[(2R)-4-morpholin-4-yl-1- phenylsulfanylbutan-2-yl]amino]-3-
(trifluoromethylsulfonyl)phenyl]sulf
onylbenzamide

简称

ABT-263

别名

Navitoclax, ABT263, ABT 263, A-855071

中文名

N/A

化学式

C47H55ClF3O6S3

分子量

974.61

CAS号

923564-51-6

纯度

98.9%

溶剂/溶解度

Water <1mg/ml; DMSO 100mg/ml; Ethanol <1mg/ml <1mg/ml

溶液配制

5mg加入0.51ml DMSO,或者每9.75mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SC0011-10mM用DMSO配制。

生物信息:

产品描述

ABT-263(Navitoclax)是一种有效的Bcl-xL、Bcl-2和Bcl-w抑制剂,无细胞试验中Ki分别为≤0.5nM、≤1nM和≤1nM,但与Mcl-1和A1结合微弱。Phase 2。

信号通路

Apoptosis

靶点

Bcl-xL Bcl-2 Bcl-w A1 Mcl-1

IC50

<=0.5nM(Ki) <=1nM(Ki) <=1nM(Ki) 354nM(Ki) 550nM(Ki)

体外研究

ABT-263有效抑制Bcl-2蛋白家族,用荧光偏振分析法测试ABT-263作用于Bcl-xL、Bcl-2和Bcl-w时,Ki分别为0.5、1和1nM。ABT-263结构上与ABT-737相关。ABT-263阻断Bcl-2和Bcl-XL与凋亡前体蛋白相互作用。Bcl-2家族成员Bcl-2、Bcl-XL和Mcl-1的过量表达通常都与肿瘤的修复及抗药性有关。ABT-263作用于过量表达的Bcl-2和Bcl-XL时显示出保护作用,EC50分别为60和20nM。ABT-263作用于不同的细胞显示出不同的细胞活性,作用于H146细胞系时EC50为110nM,而作用于H82细胞系时EC50为22μM。ABT-737可以有效作用于四种EC50值<400nM的细胞系,即H146、H889、H1963和H1417。而两种抗ABT-737的细胞系,即H1048和H82,同样也显示出抗ABT-263的特性。

体内研究

用ABT-263处理H345移植瘤模型,按动物体重,每千克每天处理10mg ABT-263,结果肿瘤生长抑制率达80%,肿瘤体积减小了50%以上,显示出ABT-263极强的抗癌效果。ABT-263作用于非小细胞肺癌和急性淋巴细胞白血病的移植瘤模型时,每天单独口服,结果显示肿瘤完全衰退。ABT-263单独作用于B-细胞淋巴瘤和多发性骨髓瘤的移植瘤模型时效果不明显,但是可以显著增强临床其他相关用药的药性。

临床实验

N/A

特征

N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):

酶活性检测实验

方法

用竞争性荧光偏振检测测定ABT-263作用于Bcl-2家族不同亚型的Ki值或者IC50值。使用如下的肽探针对或者蛋白对:f-bad(1nM)和Bcl-xL(6nM)、f-Bax(1nM)和Bcl-2(10nM)、f-Bax(1nM)和Bcl-w(40nM)、f-Noxa(2nM)和Mcl-1(40nM)、f-Bax(1nM)和Bcl-2-A1(15nM)。用时间分辨荧光共振能转移法测定ABT-263和Bcl-xL作用的结合紧密度。1nM用His标记的Bcl-xL与200nM f-Bak及1nM Tb标记的His抗体混合,然后在室温下处理30分钟。

细胞实验

细胞系

SCLC细胞系

浓度

0-1μM

处理时间

48小时

方法

人类肿瘤细胞系在37oC含5% CO2环境下获得,SCLC细胞系培养在RPMI 1640培养基中,培养基包含10%胎牛血清,1%丙酮酸钠,25mM HEPES,4.5g/L葡萄糖,1%青霉素/链霉素。用含有10% FBS和1%青霉素/链霉素的RPMI 1640培养基培养白血病和淋巴癌细胞系。细胞在96孔板上处理48小时,最终体积达到100μl。在体外测试ABT-263的细胞毒性。

动物实验

动物模型

C.B.-17严重联合免疫缺陷-米黄鼠

配制

ABT-263在10%乙醇、30%聚乙二醇400及60% Phosal 50 PG中制成

剂量

100mg/kg/d

给药方式

口服处理

参考文献:
    1. Tse C, et al. Cancer Res. 2008; 68(9):3421-3428.
    2. Shoemaker AR, et al. Clin Cancer Res.2008; 14(11):3268-3277.

包装清单:

产品编号

产品名称

包装

SC0011-10mM

ABT-263 (Navitoclax) (Bcl-2抑制剂)

10mM×0.2ml

SC0011-5mg

ABT-263 (Navitoclax) (Bcl-2抑制剂)

5mg

SC0011-25mg

ABT-263 (Navitoclax) (Bcl-2抑制剂)

25mg

说明书

1份

保存条件:
    -20℃保存,至少一年有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。
注意事项:
    本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放
于普通住宅内。
    为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。

使用说明

使用说明:
1.收到产品后请立即按照说明书推荐的条件保存。使用前可以在2,000-10,000g离心数秒,以使液体或粉末
  充分沉降至管底后再开盖使用。
2.对于10mM溶液,可直接稀释使用。对于固体,请根据本产品的溶解性及实验目的选择相应溶剂配制成高浓
  度的储备液(母液)后使用。
3.具体的最佳工作浓度请参考本说明书中的体外、体内研究结果或其它相关文献,或者根据实验目的,以及
  所培养的特定细胞和组织,通过实验进行摸索和优化。
4.不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表请参考如下网页:
  http://www.beyotime.com/animal-dose.htm

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