Veliparib (ABT-888) (PARP1抑制剂)

 产品编号: SC0020-5mg
 产品包装: 5mg
 产品价格: 477.00元
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产品简介

产品简介:

产品编号 产品名称 产品包装 产品价格
SC0020-10mM Veliparib (ABT-888) (PARP1抑制剂) 10mM×0.2ml 70.00元
SC0020-5mg Veliparib (ABT-888) (PARP1抑制剂) 5mg 477.00元
SC0020-25mg Veliparib (ABT-888) (PARP1抑制剂) 25mg 1091.00元

化学信息:

化学名

2-[(2R)-2-methylpyrrolidin-2-yl]-1H-benzimidazole-4- carboxamide

简称

Veliparib

别名

ABT-888, ABT888, ABT 888

中文名

N/A

化学式

C13H16N4O

分子量

244.29

CAS号

912444-00-9

纯度

100.0%

溶剂/溶解度

Water <1mg/ml; DMSO 17mg/ml; Ethanol <1mg/ml

溶液配制

5mg加入2.05ml DMSO,或者每2.44mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SC0020-10mM用DMSO配制。

生物信息:

产品描述

Veliparib(ABT-888)是一种有效的PARP1和PARP2抑制剂,无细胞试验中Ki分别为5.2nM和2.9nM,对SIRT2没有活性。Phase 3。

信号通路

DNA Damage

靶点

PARP2 PARP1

IC50

2.9nM(Ki) 5.2nM(Ki)

体外研究

ABT-888有效抑制PARP,作用于PARP-1和PARP-2时Ki值分别为5.2和2.9nM。ABT-888降低肺癌H460细胞中克隆基因的存活率,且抑制DNA修复。ABT-888抑制C41细胞,EC50为2nM。ABT-888和放射物联用减少肿瘤血管的形成。

体内研究

ABT-888推迟NCI-H460移植瘤模型的肿瘤生长。ABT-888在B16F10和9L移植瘤模型中抑制PARP,从而增强temozolomide的抗癌活性。ABT-888和其他细胞毒素药剂联用作用于MX-1移植瘤模型时显示出强抗癌效力。在A375和Colo829移植瘤模型中按肿瘤大小,每千克分别加3和12.5mg ABT-888,可以看到肿瘤内95%以上PAR被抑制。

临床实验

N/A

特征

ABT-888增强常见癌症疗法的效果,比如放射疗法和烷基化剂。

相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):

酶活性检测实验

方法

在含有50mM Tris(pH为8.0)、1mM DTT和4mM MgCl2的缓冲溶液中进行酶活性测定。PARP反应包含1.5μM [3H]-NAD+(1.6μCi/mmol)、200nM生物素组蛋白H1、200nM sIDNA及1nM PARP-1或4nM PARP-2酶。在加有100μl反应液的96孔板上进行SPA检测。在50μl含有PARP和DNA的2×酶液混合物中加入50μl 2×NAD+基底混合物,反应开始。加入150μl 1.5mM苯甲酰胺反应停止。170μl反应终止液转移到链霉亲和素包被的闪熔镀层上,温育1小时,用微型板块闪烁计数器计数。

细胞实验

细胞系

C41细胞

浓度

10μM左右

处理时间

0.5小时

方法

在96孔板上用ABT-888处理C41细胞0.5小时。用1mM H2O2破坏DNA 10分钟,PARP被激活。用冰冻的PBS冲洗细胞,然后用预冷的甲醇/丙酮(按7:3比例混合)在-20oC下固定10分钟。风干后,用PBS再溶解,然后用溶有5%脱脂奶粉的PBS-Tween封闭液(0.05%)在室温下阻断0.5小时。细胞和PAR抗体按1:50比例在封闭液中室温下温育1小时,然后用PBS-Tween-20冲洗5分钟,然后加入荧光素-5(6)-异硫氰酸酯(FITC)-联用的二抗和1μg/ml DAPI封闭液中室温下温育1小时。PBS-Tween-20冲洗5分钟后,用荧光微型版计数器分析数据。

动物实验

动物模型

携带NCI-H460、H460、B16F10和9L移植瘤的C57BL/6鼠

配制

在含0.9% NaCl溶液中配制,调节pH为4.0

剂量

25或3.125mg/kg

给药方式

口服处理

参考文献:
    1. Donawho CK, et al. Clin Cancer Res. 2007; 13 (9):2728-2737.
    2. Rees DD, et al. Br J Pharmacol. 1990; 101(3):746-752.
    3. Penning TD, et al. J Med Chem. 2009; 52(2):514-523.
    4. Albert JM, et al. Clin Cancer Res. 2007; 13(10):3033-3042.
    5. Kinders RJ, et al. Clin Cancer Res. 2008; 14(21):6877-6885.

包装清单:

产品编号

产品名称

包装

SC0020-10mM

Veliparib (ABT-888) (PARP1抑制剂)

10mM×0.2ml

SC0020-5mg

Veliparib (ABT-888) (PARP1抑制剂)

5mg

SC0020-25mg

Veliparib (ABT-888) (PARP1抑制剂)

25mg

说明书

1份

保存条件:
    -20℃保存,至少一年有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。
注意事项:
    本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放
于普通住宅内。
    为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。

使用说明

使用说明:
1.收到产品后请立即按照说明书推荐的条件保存。使用前可以在2,000-10,000g离心数秒,以使液体或粉末
  充分沉降至管底后再开盖使用。
2.对于10mM溶液,可直接稀释使用。对于固体,请根据本产品的溶解性及实验目的选择相应溶剂配制成高浓
  度的储备液(母液)后使用。
3.具体的最佳工作浓度请参考本说明书中的体外、体内研究结果或其它相关文献,或者根据实验目的,以及
  所培养的特定细胞和组织,通过实验进行摸索和优化。
4.不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表请参考如下网页:
  http://www.beyotime.com/animal-dose.htm

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