I-BET-762 (GSK525762) (BET抑制剂)

 产品编号: SC0069-10mM
 产品包装: 10mM×0.2ml
 产品价格: 277.00元
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产品简介

产品简介:

产品编号 产品名称 产品包装 产品价格
SC0069-10mM I-BET-762 (GSK525762) (BET抑制剂) 10mM×0.2ml 277.00元
SC0069-5mg I-BET-762 (GSK525762) (BET抑制剂) 5mg 1089.00元
SC0069-25mg I-BET-762 (GSK525762) (BET抑制剂) 25mg 3267.00元

化学信息:

化学名

2-[(4S)-6-(4-chlorophenyl)-8-methoxy-1-methyl-4H-[1,2,4]triazolo[4,3-a][1,
4]benzodiazepin-4-yl]-N-ethylacetam
ide

简称

I-BET-762

别名

GSK525762, GSK525762A, GSK-525762A, GSK 525762A, I-BET 762

中文名

N/A

化学式

C22H22ClN5O2

分子量

423.9

CAS号

1260907-17-2

纯度

99.9%

溶剂/溶解度

Water <1mg/ml; DMSO 84mg/ml; Ethanol 42mg/ml warmed

溶液配制

5mg加入1.18ml DMSO,或者每4.24
mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SC0069-10mM用DMSO配制。

生物信息:

产品描述

I-BET-762是一种BET蛋白抑制剂,无细胞试验中IC50约为35nM,抑制巨噬细胞产生促炎性蛋白质,并抑制急性炎症,对其他溴区结合域包含的蛋白具有高度选择性。

信号通路

Epigenetics

靶点

BET proteins -

IC50

35nM -

体外研究

I-BET-762抑制BET(溴区和额外的末端结构域) 蛋白、BRD2、BRD3和BRD4,结合到BET的串联溴区,Kd为50.5-61.3nM,在FRET分析中,置换BET串联溴区的一种四乙酰化的H4肽,IC50为32.5-42.5nM。I-BET-762占据BET蛋白的乙酰基-赖氨酸结合口袋,并抑制BET蛋白结合到乙酰化的组蛋白,从而破坏了炎性基因表达必不可少的染色质复合物的形成。分化过程中的第2天使用I-BET-762处理,改变CD4+ T细胞的细胞因子产生,上调一些抗炎基因产物的表达,并下调一些促炎细胞因子的表达。

体内研究

I-BET-762保护防止脂多糖诱导的内毒素休克和细菌诱导的脓毒病。LPS注射后1.5小时,单剂量I-BET处理,可治愈小鼠。I-BET每日两次注射,持续2天,保护小鼠免于脓毒症引起的死亡。早期I-BET-762处理实验性自身免疫性脑脊髓炎(EAE)小鼠模型,抑制Th1分化的2D2 T细胞诱发神经性炎症的能力。

临床实验

N/A

特征

N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):

酶活性检测实验

方法

在有四乙酰化的组蛋白H4肽(200nM)存在时,在50mM HEPES pH7.5、50mM NaCl、0.5mM CHAPS中进行对BRD2(200nM)、BRD3(100nM)和BRD4(50nM)的I-BET滴定。平衡1小时后,在含0.05%(v/v)BSA和400mM KF的实验缓冲液中加入2nM铕穴状化合物标记的链霉亲和素和10nM XL-665标记的anti-6His抗体,使用FRET检测溴区蛋白:肽相互作用。使用Envision酶标仪(激发波长320nM,发射波长615nM和665nM)对实验板进行读数。

细胞实验

细胞系

CD4+ T细胞

浓度

~500nM

处理时间

60-72小时

方法

从10到12周的小鼠淋巴结和脾中分离CD4+ T细胞,在指定细胞因子存在时,使用与板结合的anti-CD3和anti-CD28抗体活化。在最初激活的60-72小时,包含I-BET-762化合物。在T细胞培养和扩张的5天过程中,化合物稀释到初始浓度的12倍。

动物实验

动物模型

小鼠

配制

20% β-环糊精、2% DMSO溶于0.9%生理盐水

剂量

30mg/kg

给药方式

静脉注射

参考文献:
    1.Nicodeme E, et al. Nature. 2010; 468(7327):1119-1123.
    2.Bandukwala HS, et al. PNAS. 2012; 109(36):14532-14537.
包装清单:

产品编号 产品名称 产品包装
SC0069-10mM I-BET-762 (GSK525762) (BET抑制剂) 10mM×0.2ml
SC0069-5mg I-BET-762 (GSK525762) (BET抑制剂) 5mg
SC0069-25mg I-BET-762 (GSK525762) (BET抑制剂) 25mg
- 说明书 1份

保存条件:
    -20℃保存,至少一年有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。
注意事项:
     本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放
于普通住宅内。
     为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。

使用说明

使用说明:
  1. 收到产品后请立即按照说明书推荐的条件保存。使用前可以在2,000-10,000g离心数秒,以使液体或粉
     末充分沉降至管底后再开盖使用。
  2. 对于10mM溶液,可直接稀释使用。对于固体,请根据本产品的溶解性及实验目的选择相应溶剂配制成
     高浓度的储备液(母液)后使用。
  3. 具体的最佳工作浓度请参考本说明书中的体外、体内研究结果或其它相关文献,或者根据实验目的,
     以及所培养的特定细胞和组织,通过实验进行摸索和优化。
  4. 不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表请参考如下网页:
     http://www.beyotime.com/animal-dose.htm

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