Danusertib (PHA-739358) (Aurora A抑制剂)

 产品编号: SC0092-10mM
 产品包装: 10mM×0.2ml
 产品价格: 238.00元
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产品简介

产品简介:

产品编号 产品名称 产品包装 产品价格
SC0092-10mM Danusertib (PHA-739358) (Aurora A抑制剂) 10mM×0.2ml 238.00元
SC0092-5mg Danusertib (PHA-739358) (Aurora A抑制剂) 5mg 835.00元
SC0092-25mg Danusertib (PHA-739358) (Aurora A抑制剂) 25mg 2860.00元

化学信息:

化学名

N-[5-[(2R)-2-methoxy-2-phenylacetyl
]-4,6-dihydro-1H- pyrrolo[3,4-c]pyra
zol-3-yl]-4-(4-methylpiperazin-1-yl)
benzamide

简称

Danusertib

别名

PHA 739358, PHA-739358, PHA739358

中文名

达努塞替

化学式

C26H30N6O

分子量

474.55

CAS号

827318-97-8

纯度

99.0%

溶剂/溶解度

Water <1mg/ml; DMSO 95mg/ml; Ethanol <1mg/ml

溶液配制

5mg加入1.05ml DMSO,或者每4.75mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SC0092-10mM用DMSO配制。

生物信息:

产品描述

Danusertib(PHA-739358)是一种Aurora kinase抑制剂,作用于Aurora A/B/C,无细胞试验中IC50为13nM/79nM/61nM,适度有效作用于Abl、TrkA、c-RET和FGFR1,对Lck、VEGFR2/3、c-Kit、CDK2等作用效果稍弱。Phase 2。

信号通路

Cell Cycle

靶点

Aurora A Abl RET FGFR1 -

IC50

13nM 25nM 31nM 47nM -

体外研究

Danusertib也抑制其他激酶活性,比如作用于FGFR1,Abl,Ret 和Trka时IC50分别为47,25,31和31nM。Danusertib处理野生型MEFs和p53缺陷型MEFs后,野生型细胞在有丝分裂(4N)时遭到抑制,停滞48小时,而p53缺陷型细胞在DNA为4N时不被抑制,持续有丝分裂,DNA变为>8N。Danusertib处理导致p53蛋白水平的上升,也引起p21蛋白增多,p53在转录水平上调节p21蛋白。

体内研究

体内研究时,25mg/kg Danusertib静脉注射到HL-60移植瘤鼠中,抑制75%的肿瘤生长。在体内,Danusertib导致生物标记性的调节,伴随着肿瘤生长的合适抑制和aurora激酶活性机制的预期抑制。

临床实验

N/A

特征

N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):

酶活性检测实验

方法

ATP和特定底物的Km值最先就确定好,每次实验时按最佳ATP(2Km)浓度和底物(5Km)浓度进行。这样设置便于直接比较横穿应用激酶选择性扫描板的Danusertib IC50值,用于选择性概况的评估。

细胞实验

细胞系

CD34+细胞

浓度

15μM

处理时间

5天

方法

用于短期扩展实验,103 CD34+细胞按分三组接种在包含96孔板上,板上每孔包括100μl无血清培养基,悬浮着人类肝细胞因子(100ng/ml)、人类Flt-3配位体(100ng/ml)、人类促血小板生成素(50ng/ml)、人类IL-3和IL-6(都为20ng/ml)、粒细胞集落刺激因子(20ng/ml)及Danusertib。5天后,加入含100μl细胞因子和Danusertib的培养基。在第3、6和9天或者第3、6和12天测量每孔中的细胞数。

动物实验

动物模型

雌性SCID鼠

配制

DMSO

剂量

15mg/kg

给药方式

腹腔注射

参考文献:
    1.Carpinelli P, et al. Mol Cancer Ther. 2007; 12 Pt 1:3158-3168.
    2.Fancelli D, et al. J Med Chem. 2006; 49(24):7247-7251.
    3.Gontarewicz A, et al. Blood. 2008; 111(8):4355-4364.
包装清单:

产品编号 产品名称 产品包装
SC0092-10mM Danusertib (PHA-739358) (Aurora A抑制剂) 10mM×0.2ml
SC0092-5mg Danusertib (PHA-739358) (Aurora A抑制剂) 5mg
SC0092-25mg Danusertib (PHA-739358) (Aurora A抑制剂) 25mg
- 说明书 1份

保存条件:
    -20℃保存,至少一年有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。
注意事项:
     本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放
于普通住宅内。
     为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。

使用说明

使用说明:
  1. 收到产品后请立即按照说明书推荐的条件保存。使用前可以在2,000-10,000g离心数秒,以使液体或粉
     末充分沉降至管底后再开盖使用。
  2. 对于10mM溶液,可直接稀释使用。对于固体,请根据本产品的溶解性及实验目的选择相应溶剂配制成
     高浓度的储备液(母液)后使用。
  3. 具体的最佳工作浓度请参考本说明书中的体外、体内研究结果或其它相关文献,或者根据实验目的,
     以及所培养的特定细胞和组织,通过实验进行摸索和优化。
  4. 不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表请参考如下网页:
     http://www.beyotime.com/animal-dose.htm

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