化学信息：
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化学名
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(4S)-4-ethyl-4-hydroxy-1H-pyrano[3',4':6,7]indolizino[1,2-b]quinoline-3,14(4H,12H)-dione
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简称
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Camptothecin
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别名
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Camptothecine, (S)-(+)-Camptothecin, (+)-Camptothecine, (+)-Camptothecin, CPT
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中文名
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喜树碱
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化学式
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C20H16N2O4
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分子量
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348.35
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CAS号
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7689-03-4
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纯度
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99.7%
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溶剂/溶解度
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Water <1mg/ml; DMSO 5mg/ml; Ethanol <1mg/ml
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溶液配制
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5mg加入1.44ml DMSO，或者每3.48mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC0141-10mM用DMSO配制。
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生物信息：
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产品描述
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Camptothecin是一种特异性的DNA topoisomerase I(Topo I)抑制剂，无细胞试验中IC50为0.68μM。Phase 2。
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信号通路
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DNA Damage
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靶点
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Topo I
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IC50
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0.68μM
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－
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－
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体外研究
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Camptothecin是1966年最先从Camptotheca acuminate独立的植物碱。有效且特定抑制DNA拓扑异构酶 I(topo I)，IC50为0.68μM。Camptothecin在纳摩尔水平作用于多种人类肿瘤细胞系，包括HT29、LOX、SKOV3和SKVLB，有一定细胞毒性，IC50为37nM到48nM。与TNF联用，Camptothecin作用于鼠肝细胞，诱导凋亡，IC50为13μM。Camptothecin也废除TNF诱导的NF-κB激活、和TNF受体相关因子-2(TRAF2)、X-连锁凋亡蛋白抑制剂(X-IAP)和FLICE抑制蛋白(FLIP)的表达。5μM Camptothecin作用于HCT116细胞，诱导蛋白酶体调节的混合系白血病5(MLL5)蛋白降解，导致p53在Ser392位点磷酸化。由于Camptothecin的溶解性低及具有一定副作用，所以已经研发了多种Camptothecin类似物，其中两种如Topotecan和Irinotecan,已经获得FDA准核，用于癌症化学疗法中。
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体内研究
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Camptothecin按8mg/kg剂量作用于携带多种移植瘤的小鼠，如结肠癌、肺癌、乳腺癌、胃癌和卵巢癌，完全抑制肿瘤生长及引起肿瘤衰退。Camptothecin(50mg/kg)和TNF(5和7μg/kg)联合作用于小鼠，造成肝损伤,而Camptothecin单独作用时没有影响。
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临床实验
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N/A
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特征
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Camptothecin是大量实验证明具有毒性的植物碱，是DNA拓扑异构酶I(topo I)的特定抑制剂。
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相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
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酶活性检测实验
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方法
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从小牛胸腺中分离拓扑异构酶I。所有反应在孔板的10ml反应buffer(50mM Tris-HCl(pH7.5)、100mM KCl、0.5mM EDTA和30pg/ml BSA)中进行反应。Camptothecin溶于DMSO，浓度为10mg/ml，在96孔板上连续稀释，加入末端32P标记的pBR322 DNA和拓扑异构酶。反应混合物在室温下温育30分钟，然后加入2ml十二烷基硫酸钠(SDS)和蛋白酶K的混合物(终浓度分别为1.6%和0.14mg/ml)终止反应。在50℃下加热实验板30分钟，加入10ml含0.45N NaOH标准停止混合物，为了获得单链DNA，在TBE缓冲液中使用1.5%琼脂糖凝胶对样本进行电泳。凝胶涂抹在硝酸纤维素纸，烘干，用X-射线胶片处理。获得IC50值。
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细胞实验
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细胞系
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U87MG、A549和H838细胞
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浓度
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0.17nM-10mM
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处理时间
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48小时
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方法
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肿瘤细胞按每孔1500到4000个接种在96孔板上，孔中含100μl培养基，培养过夜，使细胞粘附。Camptothecin处理细胞48小时，然后用新鲜培养基再处理48小时。加入四种不同浓Camptothecin。用MTT处理细胞4小时，使用0.2ml DMSO，然后用50μl Sorensen's buffer抽提减少的染料产物。稍微震荡实验孔板，在570nM处读取吸光值。使用四参数方程，根据MTT实验数据，绘制曲线。
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动物实验
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动物模型
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携带CASE、SW48、DOY、SPA和CLO移植瘤的裸鼠
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配制
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通过超声波破碎法分散在Intralipid 20%中，浓度为1mg/ml
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剂量
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0–8mg/kg
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给药方式
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肌肉注射或静脉注射，每周两次。
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参考文献：
1. Wall ME, et al. J Am Chem Soc. 1966; 88(16):3888–3890.
2. Giovanella BC, et al. Cancer Res. 1991; 51(11):3052-3055.
3. Luzzio MJ, et al. J Med Chem. 1995; 38(3):395-401.
4. Hentze H, et al. Hepatology. 2004; 39(5):1311-1320.
5. Cheng F, et al. Oncogene. 2011; 30(33):3599-3611.
包装清单：
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产品编号
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产品名称
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包装
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SC0141-10mM
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Camptothecin (Topoisomerase抑制剂)
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10mM×0.2ml
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SC0141-5mg
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Camptothecin (Topoisomerase抑制剂)
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5mg
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SC0141-25mg
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Camptothecin (Topoisomerase抑制剂)
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25mg
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说明书
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1份
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保存条件：
-20℃避光保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温避光保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃避光保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品对人体有毒，操作时请特别小心，并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
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