化学信息:
化学名
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Benzenepropanoic acid,β-(benzoylamino)-α-hydroxy-,(2aR,4S,4aS,6R,9S,11S,12S,12aR,12bS)-6,12b-bis(acetyloxy)-12-(benzoyloxy)-2a,3,4,4a,5,6,9,10,11,12,12a,12b-dodecahydro-4,11-dihydroxy-4a,8,13,13-tetramethyl-5-oxo-7,11-methano-1H-cyclodeca[3,4]benz[1,2-b]oxet-9-yl ester,(αR,βS)-
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简称
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Paclitaxel
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别名
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Anzatax, Bris Taxol, NSC 125973, NSC-125973, NSC125973, Onxol, Paclitaxel, Paxene, Praxel, Taxol, Taxol A
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中文名
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紫杉醇
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化学式
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C47H51NO14
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分子量
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853.91
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CAS号
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33069-62-4
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纯度
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98.0%
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溶剂/溶解度
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Water <1mg/ml; DMSO 171mg/ml; Ethanol 18mg/ml
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溶液配制
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5mg加入0.59ml DMSO,或者每8.54mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SC0213-10mM用DMSO配制。
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生物信息:
产品描述
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Paclitaxel是一种microtubule聚合物稳定剂,在人内皮细胞中IC50为0.1pM。
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信号通路
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Cytoskeletal Signaling
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靶点
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Microtubule(human endothelial cells)
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IC50
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0.1pM
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体外研究
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Paclitaxel在104到105倍更高浓度时,抑制非内皮性人类细胞,IC50为1nM-10nM。Paclitaxel选择性抑制细胞增殖,具有种属特异性,在Paclitaxel极低浓度时,小鼠内皮细胞对Paclitaxel不敏感。极低浓度Paclitaxel抑制人类内皮细胞,但是不影响细胞微管结构,且处理的细胞在G2/M期没有出现细胞周期停滞和凋亡,说明这是一种新型尚未查明的作用机制。在体外血管生成实验中,在三维纤维蛋白基质中,极低浓度Paclitaxel阻断人类内皮细胞形成芽管。在SMF存在时,Paclitaxel作用于K562细胞的有效浓度从50ng/ml降低到10ng/ml。在有或无SMF时,Paclitaxel使K562细胞周期停滞与DNA损伤相关。Paclitaxel单独处理四种细胞系,包括A549细胞、H358、H1395细胞和H1666细胞,抑制CDK1,这种作用存在时间依赖性。
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体内研究
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Paclitaxel单独处理BC-V和BC-ER肿瘤的抑制定额分别为49.78%和51.23%。20mg/kg Paclitaxel处理6个周期,显著降低Ki-67阳性细胞百分比,BC-V肿瘤中降到20.4%,BC-ER肿瘤中降到25.1%。
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临床实验
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N/A
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特征
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Paclitaxel是有丝分裂抑制剂。
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相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):
酶活性检测实验
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方法
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N/A
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细胞实验
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细胞系
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细胞,包括人类新生儿皮肤微血管内皮细胞(HMVECs)、人脐静脉内皮细胞(HUVECs)、人脐动脉内皮细胞(HUAVECs)、正常人类星形胶质细胞(NHAs)、正常人体皮肤成纤维细胞(NHDFs)、正常人表皮角质形成细胞(NHEKs)、人类乳腺上皮细胞(HMEpCs)、人前列腺上皮细胞(PrEpCs)和人脐动脉平滑肌细胞(UASMCs)
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浓度
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0.1pM-100pM
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处理时间
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72小时
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方法
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培养细胞,包括人类新生儿皮肤微血管内皮细胞(HMVECs)、人脐静脉内皮细胞(HUVECs)、人脐动脉内皮细胞(HUAVECs)、正常人类星形胶质细胞(NHAs)、正常人体皮肤成纤维细胞(NHDFs)、正常人表皮角质形成细胞(NHEKs)、人类乳腺上皮细胞(HMEpCs)、人前列腺上皮细胞(PrEpCs)和人脐动脉平滑肌细胞(UASMCs)。在96孔板中使用6和12通道的细胞进行增殖。细胞按每孔3000-5000个细胞接种,然后粘附4小时。Paclitaxel在培养基中稀释,然后按一式四份加到孔中,细胞温育3天,然后加入MTS试剂,然后定量测量每孔中的活细胞。
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动物实验
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动物模型
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携带BC-V和BC-ER肿瘤的雌性20-22g纯和裸鼠
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配制
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Control
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剂量
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20mg/kg
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给药方式
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静脉注射
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参考文献:
1. Wang J, et al. Anticancer Drugs. 2003; 14(1):13-19.
2. Sun RG, et al. Gen Physiol Biophys. 2012; 31(1):1-10.
3. Zhang XH, et al. Cancer Lett. 2012; 322(2):213-222.
4. Chang J, et al. Breast Cancer Res Treat. 2012 Aug; 134(3):969-80.
包装清单:
产品编号
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产品名称
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包装
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SC0213-10mM
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Paclitaxel (Microtubule Assosiated抑制剂)
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10mM×0.2ml
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SC0213-5mg
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Paclitaxel (Microtubule Assosiated抑制剂)
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5mg
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SC0213-25mg
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Paclitaxel (Microtubule Assosiated抑制剂)
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25mg
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说明书
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1份
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保存条件:
-20℃避光保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可4℃避光保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃避光保存,预计6个月内有效。
注意事项:
本产品对人体有害,操作时请小心,并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。