化学信息：
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化学名
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5-[[4-[(2,3-dimethylindazol-6-yl)-methylamino]pyrimidin-2-yl]amino]-2-methylbenzenesulfonamide
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简称
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Pazopanib
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别名
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GW780604, GW 780604, GW-780604, GW786034B, GW 786034B, GW-786034B, Votrient
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中文名
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帕唑帕尼
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化学式
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C21H23N7O2S
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分子量
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437.52
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CAS号
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444731-52-6
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纯度
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99.4%
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溶剂/溶解度
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Water <1mg/ml; DMSO 87mg/ml warmed; Ethanol <1mg/ml
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溶液配制
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5mg加入1.14ml DMSO，或者每4.38mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC0218-10mM用DMSO配制。
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生物信息：
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产品描述
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Pazopanib是一种新型多靶点的VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFR、FGFR、c-Kit和c-Fms抑制剂，无细胞试验中IC50分别为10nM、30nM、47nM、84nM、74nM、140nM和146nM。
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信号通路
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Protein Tyrosine Kinase; Angiogenesis
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靶点
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VEGFR1
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VEGFR2
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VEGFR3
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FGFR
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PDGFR
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IC50
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10nM
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30nM
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47nM
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74nM
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84nM
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体外研究
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Pazopanib有效抑制VEGF诱导的HUVEC细胞中VEGFR2磷酸化作用，IC50为8nM。在所有滑膜肉瘤细胞系，包括SYO-1和HS-SY-II细胞中，Pazopanib表现出剂量依赖性生长抑制作用。SYO-1和HS-SY-II细胞的增殖在1μg/ml的Pazopanib下被抑制，在5μg/ml的Pazopanib下被完全废止。Pazopanib引起G1期阻滞，并且因此抑制滑膜肉瘤细胞的生长。与载体处理的细胞相比，Akts、GSK-3β、JNKs、p70 S6激酶和mTOR的磷酸化作用在Pazopanib处理的SYO-1细胞中被抑制。Pazopanib在20mg/ml和22.5mg/ml之间表现出逐渐增加的RPE细胞活性降低。
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体内研究
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与用载体或10mg/kg Pazopanib处理的小鼠相比，用30mg/kg或100mg/kg Pazopanib处理的小鼠，肿瘤负荷显著降低。Pazopanib治疗具有良好的耐受性，并且每组小鼠的体重差异没有明显不同。
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临床实验
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N/A
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特征
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N/A
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相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
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酶活性检测实验
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方法
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对VEGGR1、VEGFR2和VEGFR3的VEGFR酶试验，在均相时间分辨荧光(HTRF)格式下进行，在384孔微量滴定板，使用纯化的杆状病毒表达的谷胱甘肽-S-转移酶(GST)融合蛋白，编码催化的人VEGFR受体激酶1、2或3的C端。将10μl激活的VEGFR2激酶溶液[终浓度0.1M HEPES含1nM酶(pH7.5)、含有0.1mg/ml牛血清白蛋白(BSA)、300μM二硫苏糖醇(DTT)]加入到10μl底物溶液[终浓度360nM多肽、(生物素-氨基己基-EEEEYFELVAKKKK-NH2)、75μM ATP、10μM MgCl2]和1μl滴定的Pazopanib的DMSO溶液启动反应。平板在室温下培育60分钟，随后加入20μl 100mM乙二胺四乙酸(EDTA)淬灭反应。终止反应后，加入20μl HTRF试剂(终浓度15nM链霉亲和素联别藻蓝蛋白、在0.1mg/ml BSA中稀释的1nM Europium标记的抗磷酸酪氨酸抗体、0.1M HEPES(pH7.5))，将平板再至少培育10分钟。在665nm下的荧光通过Wallac Victor平板阅读器使用50μs的时间延迟进行测定。
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细胞实验
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细胞系
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N/A
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浓度
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N/A
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处理时间
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N/A
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方法
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N/A
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动物实验
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动物模型
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含有SYO-1细胞的免疫缺陷小鼠
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配制
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N/A
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剂量
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0mg/kg、10mg/kg、30mg/kg或100mg/kg
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给药方式
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口服给药
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参考文献：
1. Harris PA, et al. J Med Chem. 2008; 51(15):4632-4640.
2. Hosaka S, et al. J Orthop Res. 2012 Sep; 30(9):1493-8.
3. Kernt M, et al. Retina. 2012 Sep; 32(8):1652-63.
包装清单：
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产品编号
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产品名称
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包装
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SC0218-10mM
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Pazopanib (VEGFR抑制剂)
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10mM×0.2ml
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SC0218-5mg
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Pazopanib (VEGFR抑制剂)
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5mg
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SC0218-25mg
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Pazopanib (VEGFR抑制剂)
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25mg
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说明书
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1份
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保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
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