化学信息：
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化学名
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(Z)-2-cyano-3-[5-(2,5-dichlorophenyl)furan-2-yl]-N-quinolin-5-ylprop-2-enamide
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简称
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AGK2
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别名
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STK867249; AC1LTCOX; AGK 2
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中文名
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－
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化学式
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C23H13Cl2N3O2
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分子量
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434.27
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CAS号
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304896-28-4
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纯度
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96.9%
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溶剂/溶解度
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Water <1mg/ml; DMSO 10mg/ml warmed; Ethanol <1mg/ml
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溶液配制
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5mg加入1.15ml DMSO，或者每4.34mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC0285-10mM用DMSO配制。
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生物信息：
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产品描述
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AGK2是一个有效的选择性SIRT2抑制剂，IC50值为3.5μM。
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信号通路
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Cytoskeletal Signaling; Epigenetics; DNA Damage
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靶点
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SIRT2
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－
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－
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－
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－
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IC50
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3.5μM
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－
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－
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－
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－
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体外研究
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在SIRT2-myc表达的HeLa细胞，AGK2有效抑制SIRT2的活性，并增加乙酰化的微管蛋白。在初级中脑培养基中，AGK2保护多巴胺能神经元免受α-Syn引起的毒性。AGK2诱导C6胶质瘤细胞中细胞坏死和caspase-3依赖性细胞凋亡。SIRT2也能减少merlin突变型小鼠schwann细胞(MSCs)的生存能力，而基本不降低野生型MSC生存能力。
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体内研究
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在帕金森氏病的果蝇模型中，AGK2清除α-Syn介导的毒性并修正聚合。
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临床实验
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N/A
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特征
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N/A
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相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
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酶活性检测实验
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方法
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重组SIRT酶和荧光肽底物根据制造商说明使用。简而言之，加入的底物终浓度为50μM，用500μM NAD+增补。然后将化合物加入到适当的孔中，对照组仅加入DMSO。最终，加入酶，反应在37℃下进行1小时，加入显影液，样品在355/460nM下读取。对于酶免疫沉淀反应实验，过程同上，除了使用免疫沉淀酶代替重组酶。
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细胞实验
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细胞系
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N/A
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浓度
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N/A
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处理时间
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N/A
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方法
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N/A
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动物实验
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动物模型
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帕金森氏病的果蝇模型
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配制
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DMSO
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剂量
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1mM
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给药方式
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N/A
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参考文献：
1. Outeiro TF, et al. Science. 2007; 317(5837):516-519.
2. He X, et al. Biochem Biophys Res Commun. 2012; 417(1):468-472.
3. Petrilli A, et al. Oncotarget. 2013; 4(12):2354-2365.
包装清单：
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产品编号
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产品名称
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包装
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SC0285-10mM
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AGK2 (SIRT2抑制剂)
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10mM×0.2ml
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SC0285-5mg
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AGK2 (SIRT2抑制剂)
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5mg
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SC0285-25mg
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AGK2 (SIRT2抑制剂)
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25mg
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—
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说明书
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1份
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保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品对人体有刺激性，操作时请小心，并注意适当防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
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