化学信息：
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化学名
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6-cyclopropyl-8-fluoro-2-[2-(hydroxymethyl)-3-[1-methyl-5-[[5-(4-methylpiperazin-1-yl)pyridin-2-yl]amino]-6-oxopyridin-3-yl]phenyl]isoquinolin-1-one
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简称
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RN486
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别名
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RN-486, RN 486
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中文名
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N/A
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化学式
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C35H35FN6O3
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分子量
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606.69
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CAS号
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1242156-23-5
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纯度
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98%
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溶剂/溶解度
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Water<1mg/ml; DMSO62mg/ml; Ethanol<1mg/ml
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溶液配制
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5mg加入0.82ml DMSO，或者每6.07mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC1144-10mM用DMSO配制。
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生物信息：
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产品描述
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RN486是一种有效的选择性BTK抑制剂，IC50为4nM。
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信号通路
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Angiogenesis
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靶点
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BTK
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－
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－
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－
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－
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IC50
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4nM
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－
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－
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－
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－
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体外研究
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RN486不仅能够有效地选择性抑制Btk酶，并且对多种细胞类型的人类细胞试验中表现出功能活性，阻断Fcε受体交联诱导的肥大细胞脱粒(IC50=2.9nM)，Fcγ受体衔接介导的单核细胞中肿瘤坏死因子α的产生(IC50=7.0nM)，以及B细胞抗原受体诱导的一种活化标志物，CD69，在全血B细胞中的表达(IC50=21.0nM)。RN486能够阻断BCR信号，如对B细胞中Btk和PLCγ2磷酸化显著的抑制。RN486在BioMAP体系中表现出选择性B细胞抑制性能。
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体内研究
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RN486在啮齿动物模型中表现出相似的功能活性，有效防止I型和III型超敏反应。更重要的是，在小鼠CIA和大鼠佐剂性关节炎(AIA)模型中，RN486产生强的抗炎和骨保护作用。在AIA模型中，RN486单独或与methotrexate结合，抑制关节和全身性炎症，并减少足肿胀和血液中炎症标志物。
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临床实验
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N/A
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特征
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N/A
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相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
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酶活性检测实验
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方法
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基于荧光的酶试验用于测定Btk激酶活性和RN486对其的抑制。在试验中，测试化合物与人重组Btk(10nM)，ATP(100μM)，以及荧光标记的多肽底物(15μM)在30℃下培养15分钟。然后加入终止缓冲液停止反应，反应产物使用Desktop Profiler 4 sipper进行定量。
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细胞实验
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细胞系
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N/A
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浓度
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N/A
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处理时间
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N/A
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方法
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N/A
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动物实验
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动物模型
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N/A
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配制
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N/A
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剂量
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N/A
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给药方式
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N/A
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参考文献：
1. Xu D, et al. J Pharmacol Exp Ther. 2012, 341(1), 90-103.
包装清单：
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产品编号
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产品名称
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包装
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SC1144-10mM
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RN486 (BTK抑制剂)
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10mM×0.2ml
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SC1144-5mg
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RN486 (BTK抑制剂)
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5mg
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SC1144-25mg
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RN486 (BTK抑制剂)
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25mg
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—
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说明书
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1份
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保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
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