化学信息：
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化学名
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N-methyl-N-[2-[[[2-[(2-oxo-1,3-dihydroindol-5-yl)amino]-5-(trifluoromethyl)pyrimidin-4-yl]amino]methyl]phenyl]methanesulfonamide
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简称
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PF-431396
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别名
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PF 431396, PF431396
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中文名
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N/A
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化学式
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C22H21F3N6O3S
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分子量
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506.5
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CAS号
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717906-29-1
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纯度
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98%
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溶剂/溶解度
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Water<1mg/ml; DMSO100mg/ml; Ethanol<1mg/ml
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溶液配制
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5mg加入0.99ml DMSO，或者每5.07mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC1198-10mM用DMSO配制。
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生物信息：
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产品描述
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PF-431396是双PYK2/FAK抑制剂，IC50分别为11nM和2nM。
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信号通路
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Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling
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靶点
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FAK
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PYK2
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－
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－
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－
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IC50
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2nM
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11nM
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－
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－
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－
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体外研究
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在A20细胞中，PF-431396阻断抗Ig-和聚集的LFA-1诱导的Pyk2与FAK的酪氨酸磷酸化，并进一步阻断B细胞扩散。PF-431396连续抑制增钙缺乏诱导的和钙存在下W-7诱导的蛋白质酪氨酸酶磷酸化(PY)。
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体内研究
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N/A
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临床实验
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N/A
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特征
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N/A
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相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
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酶活性检测实验
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方法
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PYK2和FAK的激酶试验如下进行测定：未活化的全长，C端his标记的人蛋白质用于取代Src活化激酶域蛋白质，加入500μM ATP之前，测试化合物与酶预培养1小时。IC50测定由剂量反应曲线上的8个点生成。对不同激酶组的选择性分析由商业供应商进行，并表示为重复两次测试的平均百分比。
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细胞实验
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细胞系
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N/A
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浓度
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N/A
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处理时间
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N/A
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方法
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N/A
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动物实验
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动物模型
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N/A
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配制
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N/A
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剂量
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N/A
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给药方式
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N/A
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参考文献：
1. Han S, et al. J Biol Chem. 2009, 284(19), 13193-13201.
2. Tse KW, et al. J Biol Chem. 2009, 284(34), 22865-22877.
3. González-Fernández L, et al. Biol Reprod. 2013, 88(6), 13.
包装清单：
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产品编号
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产品名称
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包装
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SC1198-10mM
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PF-431396 (FAK抑制剂)
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10mM×0.2ml
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SC1198-5mg
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PF-431396 (FAK抑制剂)
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5mg
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SC1198-25mg
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PF-431396 (FAK抑制剂)
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25mg
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—
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说明书
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1份
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保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品对人体有毒，操作时请特别小心，并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
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