化学信息：
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化学名
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2-(6-morpholin-4-ylpyrimidin-4-yl)-4-(triazol-1-yl)-1H-pyrazol-3-one
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简称
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Molidustat
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别名
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BAY85-3934, BAY-85-3934, BAY 85-3934, BAY 853934, BAY853934, BAY-853934
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中文名
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N/A
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化学式
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C13H14N8O2
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分子量
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314.3
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CAS号
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1154028-82-6
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纯度
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98%
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溶剂/溶解度
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Water<1mg/ml; DMSO6mg/ml; Ethanol<1mg/ml
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溶液配制
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5mg加入1.59ml DMSO，或者每3.14mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC1211-10mM用DMSO配制。
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生物信息：
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产品描述
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Molidustat (BAY 85-3934)是一类高效的缺氧诱导因子脯氨酸羟化酶(HIF-PH)抑制剂，其对PHD1、PHD2和PHD3的IC50分别为480nM、280nM和450nM。Phase 2。
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信号通路
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Angiogenesis; Epigenetics
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靶点
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PHD2
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PHD3
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PHD1
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－
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－
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IC50
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280nM
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450nM
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480nM
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－
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－
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体外研究
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在体外实验中，Molidustat诱导了HeLa、A549和Hep3B细胞中缺氧敏感基因的转录。
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体内研究
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在健康的大鼠和猕猴模型中，Molidustat(1.5mg/kg, p.o.)诱导了剂量依赖性的EPO及红细胞生成。在gentamicin诱导的肾性贫血大鼠中，Molidustat(5mg/kg, p.o.)提升了红细胞积压水平，刺激了内源性EPO的产生，同时并没有升压作用。
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临床实验
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N/A
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特征
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N/A
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相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
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酶活性检测实验
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方法
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生物素化的HIF-1α 556-574(biotinyl-DLDLEmlAPYIPMDDDFQL)结合到白色的用Blocker Casein预封闭的96孔NeutrAvidin高亲和力平板上,随后用1mM的biotin封闭。被固定的肽类底物用正确数量的HIF-PH以及终体积100μl的含有20mM Tris(pH 7.5)，5mM KCl，1.5mM MgCl2，20μM 2-oxoglutarate，10μM FeSO4，2mM ascorbate，4% protease inhibitors 不含EDTA的缓冲液孵育，加上合适浓度的被测化合物。反应时间是60分钟。用冲洗缓冲液洗三次来终止反应。羟化的生物素HIF-1α 556–574用含有Eu-VBC，50mM Tris[pH 7.5]，120mM NaCl的100μl结合缓冲液室温孵育60分钟。用DELFIA冲洗缓冲液洗六次后，加入100μl的增强溶液，结合VBC的量通过时间分辨荧光分析法来测量。测量至少三次，结果用means±SEM表示。IC50用GraphPad Prism software得出。当需要调整游离的Fe2+，反应缓冲液要加入适量的(NH4)2Fe(SO4)2.6H2O。
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细胞实验
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细胞系
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N/A
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浓度
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N/A
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处理时间
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N/A
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方法
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N/A
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动物实验
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动物模型
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gentamicin诱导的肾性贫血大鼠
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配制
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ethanol:Solutol HS 15:water (10:20:70)
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剂量
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5mg/kg
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给药方式
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p.o.
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参考文献：
1. Flamme I, et al. PLoS One. 2014, 9(11), e111838.
包装清单：
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产品编号
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产品名称
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包装
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SC1211-10mM
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Molidustat (HIF抑制剂)
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10mM×0.2ml
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SC1211-5mg
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Molidustat (HIF抑制剂)
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5mg
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SC1211-25mg
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Molidustat (HIF抑制剂)
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25mg
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—
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说明书
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1份
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保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
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