化学信息：
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化学名
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2-[3-cyano-4-(2-methylpropoxy)phenyl]-4-methyl-1,3-thiazole-5-carboxylic acid
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简称
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Febuxostat
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别名
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TEI 6720, TEI-6720, TEI6720, Uloric
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中文名
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非布索坦
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化学式
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C16H16N2O3S
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分子量
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316.37
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CAS号
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144060-53-7
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纯度
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98%
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溶剂/溶解度
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Water<1mg/ml; DMSO63mg/ml; Ethanol<1mg/ml
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溶液配制
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5mg加入1.58ml DMSO，或者每3.16mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SF1114-10mM用DMSO配制。
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生物信息：
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产品描述
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Febuxostat是一种非嘌呤，选择性黄嘌呤氧化酶抑制剂，IC50为114-210nM。
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信号通路
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Others
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靶点
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xanthine oxidase
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－
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－
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－
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－
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IC50
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0.6nM(Ki)
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－
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－
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－
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－
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体外研究
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Febuxostat显示出对混合型纯化的牛乳黄嘌呤氧化酶的抑制活性，Ki和Ki'值分别为0.6nM和3.1nM，对氧化型和还原型黄嘌呤氧化酶均有抑制作用。
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体内研究
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与单独的左旋糖相比，Febuxostat(5-6毫克/千克/天)结合左旋糖显著降低大鼠体内血压、尿酸、甘油三酯以及胰岛素。与单独的左旋糖相比，Febuxostat(5-6毫克/千克/天)结合左旋糖也会降低大鼠体内肾小球压，减少肾血管收缩和入球小动脉区域。Febuxostat防止5/6肾切除(5/6 Nx)+氧嗪酸(OA)+Febuxostat(Fx)大鼠体内高尿酸血症的发生，改善尿蛋白情况，保护肾功能，并且防止5/6肾切除(5/6 Nx)+载体(V)+Febuxostat(Fx)和5/6肾切除(5/6 Nx)+氧嗪酸(OA)+Febuxostat(Fx)大鼠肾小球性高血压。横向大动脉缩窄(TAC)后，Febuxostat(5毫克/千克/天，强饲8天)治疗减弱TAC诱导的左心室(LV)肥厚和功能障碍。Febuxostat减弱TAC诱导的硝基酪氨酸(指示减少心肌的氧化应激)，p-Erk(Thr202/Tyr204)以及p-mTOR(Ser2488)的增加，而不影响总Erk或总TOR。Febuxostat显著抑制氧嗪酸活性，因此降低了右肾切除左侧肾脏I/R损害的Sprague-Dawley大鼠体内的氧化应激，由硝基酪氨酸，硫代巴比妥酸反应物(TBARS)和尿8-异前列腺素的评估得出。Febuxostat也会降低右肾切除左侧肾脏I/R损害的Sprague-Dawley大鼠体内内质网(ER)应激的诱发，由GRP-78、ATF4以及CHOP评估得出。
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临床实验
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N/A
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特征
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N/A
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相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
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酶活性检测实验
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方法
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N/A
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细胞实验
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细胞系
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N/A
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浓度
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N/A
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处理时间
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N/A
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方法
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N/A
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动物实验
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动物模型
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N/A
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配制
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N/A
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剂量
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N/A
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给药方式
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N/A
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参考文献：
1. Takano Y, et al. Life Sci, 2005, 76(16), 1835-1847.
2. Sánchez-Lozada LG, et al. Am J Physiol Renal Physiol, 2008, 294(4), F710-F718.
3. Xu X, et al. Card Fail, 2008, 14(9), 746-753.
4. Tsuda H, et al. Biochem Biophys Res Commun, 2012, 427(2), 266-272.
包装清单：
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产品编号
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产品名称
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包装
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SF1114-10mM
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Febuxostat (黄嘌呤氧化酶抑制剂)
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10mM×0.2ml
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SF1114-5mg
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Febuxostat (黄嘌呤氧化酶抑制剂)
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5mg
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SF1114-25mg
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Febuxostat (黄嘌呤氧化酶抑制剂)
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25mg
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—
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说明书
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1份
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保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
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