化学信息：
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化学名
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(2S)-2-[[(2R,3R)-3-methoxy-3-[(2S)-1-[(3R,4S,5S)-3-methoxy-5-methyl-4-[methyl-[(2S)-3-methyl-2-[[(2S)-3-methyl-2-(methylamino)butanoyl]amino]butanoyl]amino]heptanoyl]pyrrolidin-2-yl]-2-methylpropanoyl]amino]-3-phenylpropanoic acid
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简称
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MMAF
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别名
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Monomethylauristatin F
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中文名
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一甲基澳瑞他汀
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化学式
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C39H65N5O8
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分子量
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731.96
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CAS号
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745017-94-1
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纯度
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98%
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溶剂/溶解度
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Water<1mg/ml; DMSO10mg/ml; Ethanol<1mg/ml
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溶液配制
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5mg加入0.68ml DMSO，或者每7.32mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC2243-10mM用DMSO配制。
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生物信息：
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产品描述
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Monomethylauristatin F(MMAF) is an antitubulin agent that inhibit cell division by blocking the polymerization of tubulin; lower cytotoxic activity than MMAE; antibody drug cytotoxin.
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信号通路
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Antibody-drug conjugates; Cell Cycle; DNA Damage
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靶点
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Tubulin
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ADCs cytotoxin
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－
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－
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－
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IC50
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－
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－
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－
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－
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－
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体外研究
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MMAF is a new auristatin derivative with a charged C-terminal phenylalanine that attenuates its cytotoxic activity compared to its uncharged counterpart, Monomethyl auristatin E (MMAE). Because ofmMAF is highly toxic, it cannot be used as a drug itself. mMAF induces potent antitumor effects when conjugated via protease cleavable linkers to a monoclonal antibody targeting internalizing, tumor-specific cell surface antigens. The linker to the monoclonal antibody is stable in extracellular fluid, but is cleaved by cathepsin once the conjugate has entered a tumor cell, thus activating the anti-mitotic mechanism.
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体内研究
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N/A
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临床实验
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N/A
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特征
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N/A
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相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
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酶活性检测实验
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方法
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N/A
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细胞实验
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细胞系
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N/A
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浓度
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N/A
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处理时间
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N/A
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方法
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N/A
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动物实验
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动物模型
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N/A
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配制
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N/A
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剂量
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N/A
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给药方式
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N/A
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参考文献：
1. Smith LM, et al. Mol Cancer Ther. 2006 Jun, 5(6), 1474-82.
2. Doronina SO, et al. Bioconjug Chem. 2006 Jan-Feb, 17(1), 114-24.
3. Oflazoglu E, et al. Clin Cancer Res. 2008 Oct 1, 14(19), 6171-80.
4. Nilsson R, et al. Cancer. 2010 Feb 15, 116(4 Suppl), 1033-42.
包装清单：
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产品编号
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产品名称
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包装
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SC2243-10mM
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MMAF (Tubulin抑制剂)
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10mM×0.2ml
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SC2243-5mg
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MMAF (Tubulin抑制剂)
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5mg
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SC2243-25mg
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MMAF (Tubulin抑制剂)
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25mg
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—
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说明书
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1份
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保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品对人体有害，操作时请小心，并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
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