化学信息：
|
化学名
|
5-(2-fluoropyridin-4-yl)-2-phenylmethoxy-N-pyridin-3-ylbenzamide
|
|
|
简称
|
GSK2578215A
|
|
别名
|
AOB6080, GSK257821A, GSK 2578215A, GSK-2578215A
|
|
中文名
|
N/A
|
|
化学式
|
C24H18FN3O2
|
|
分子量
|
399.42
|
|
CAS号
|
1285515-21-0
|
|
纯度
|
98%
|
|
溶剂/溶解度
|
Water<1mg/ml; DMSO79mg/ml; Ethanol<1mg/ml
|
|
溶液配制
|
5mg加入1.25ml DMSO，或者每3.99mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC5507-10mM用DMSO配制。
|
生物信息：
|
产品描述
|
GSK2578215A是一种有效的选择性LRRK2 kinase抑制剂，对LRRK2 (G2019S)和LRRK2 (WT)的IC50分别为8.9nM和10.9nM。
|
|
信号通路
|
Autophagy
|
|
靶点
|
LRRK2 (G2019S)
|
LRRK2 (WT)
|
－
|
－
|
－
|
|
IC50
|
8.9nM
|
10.9nM
|
－
|
－
|
－
|
|
体外研究
|
在野生型LRRK2和LRRK2[G2019S]稳定转染的HEK293细胞中，GSK2578215A剂量依赖性抑制Ser910和Ser935磷酸化作用，并诱导小鼠Swiss 3T3细胞中相似的剂量依赖性内源LRRK2的Ser910和Ser935去磷酸化。在SH-SY5Y细胞，GSK2578215A通过改变自噬体-溶酶体融合损害吞噬潮，并通过诱导Drp-1介导的线粒体分裂和线粒体衍生的ROS信号传导，诱导线粒体自噬。
|
|
体内研究
|
在体内，GSK2578215A(100mg/kg i.p.)抑制小鼠脾脏和肾中Ser910和Ser935磷酸化，但在大脑中没有作用。
|
|
临床实验
|
N/A
|
|
特征
|
N/A
|
相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
|
酶活性检测实验
|
|
方法
|
N/A
|
|
细胞实验
|
|
细胞系
|
N/A
|
|
浓度
|
N/A
|
|
处理时间
|
N/A
|
|
方法
|
N/A
|
|
动物实验
|
|
动物模型
|
正常小鼠
|
|
配制
|
N/A
|
|
剂量
|
100mg/kg
|
|
给药方式
|
i.p.
|
参考文献：
1. Reith AD, et al. Bioorg Med Chem Lett. 2012, 22(17), 5625-5629.
2. Saez-Atienzar S, et al. Cell Death Dis. 2014, 5, e1368.
包装清单：
|
产品编号
|
产品名称
|
包装
|
|
SC5507-10mM
|
GSK2578215A (LRRK2抑制剂)
|
10mM×0.2ml
|
|
SC5507-5mg
|
GSK2578215A (LRRK2抑制剂)
|
5mg
|
|
SC5507-25mg
|
GSK2578215A (LRRK2抑制剂)
|
25mg
|
|
—
|
说明书
|
1份
|
保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
微信在线咨询
微信在线咨询
