化学信息：
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化学名
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4-[3-(4-methoxyphenyl)-5-phenyl-3,4-dihydropyrazol-2-yl]benzenesulfonamide
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简称
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ML141
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别名
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ML141 compound, ML 141, ML-141
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中文名
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N/A
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化学式
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C22H21N3O3S
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分子量
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407.49
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CAS号
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71203-35-5
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纯度
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98%
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溶剂/溶解度
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Water<1mg/ml; DMSO81mg/ml; Ethanol<1mg/ml
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溶液配制
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5mg加入1.23ml DMSO，或者每4.07mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC6565-10mM用DMSO配制。
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生物信息：
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产品描述
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ML141是Rho家族GTPase cdc42的一种有效的，选择性可逆非竞争性抑制剂，IC50为200nM。
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信号通路
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Cell Cycle
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靶点
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cdc42
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－
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－
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－
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－
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IC50
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200nM
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－
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－
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－
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－
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体外研究
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ML141通过诱导细胞死亡和抑制细胞分裂，增强TMX抑制细胞生长的能力。ML141也显著保护神经母细胞瘤免受二甲双胍诱导的凋亡损害。此外，ML141剂量依赖性减少肺炎克雷伯菌入侵。
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体内研究
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在负荷MDA-MB 231源肿瘤的NOD/SCID小鼠体内，ML141(1mg/day i.p.)，通过抑制Cdc42，能够使TMX抑制MDA-MB 231衍生的肿瘤的生长。此外，在小鼠体内，ML141(10mg/kg i.p.)增强G-CSF诱导的造血干细胞和祖细胞动员。
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临床实验
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N/A
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特征
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N/A
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相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
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酶活性检测实验
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方法
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野生型的GST-Cdc42(4μM)与GSH珠结合，在4℃下过夜。GSH珠上Cdc42的核苷酸被耗尽，通过与包含10mM EDTA的缓冲液在30℃下培养20分钟，用NP-HPS缓冲液清洗2次，然后重悬浮在包含1mM EDTA或1mM MgCl2，1mM DTT和0.1% BSA的相同缓冲液中。Cdc42未结合位点通过蛋白质-珠子复合物在室温下培养15分钟而阻断。30μl该悬浮液与20mM抑制剂在室温下培养3分钟，加入30μl各种浓度的冰预冷的BODIPY-FL-GTP。样品在4℃下培养45分钟，荧光核苷酸与酶的结合使用Accuri流式细胞分析仪测量。导出原始数据，并使用GraphPad Prism软件绘制。
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细胞实验
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细胞系
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Basal-B (MDA-MB 231和HCC38)和Basal-A与HER2扩增(HCC1954)细胞
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浓度
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~20μM
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处理时间
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48小时
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方法
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细胞与500nM钙黄绿素-AM和1μM PI培养15分钟，之后活细胞和死细胞(分别由阳性钙黄绿素-AM和PI着色代表)利用贴壁细胞Celigo™细胞计数器计数。
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动物实验
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动物模型
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NOD/SCID小鼠，负荷MDA-MB 231衍生的肿瘤。
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配制
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玉米油
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剂量
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1mg/day
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给药方式
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i.p.
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参考文献：
1. Chen HY, et al. EMBO Mol Med. 2013, 5(5), 723-736.
2. Kumar A, et al. Oncotarget. 2014, 5(22), 11709-11722.
包装清单：
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产品编号
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产品名称
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包装
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SC6565-10mM
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ML141 (Rho抑制剂)
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10mM×0.2ml
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SC6565-5mg
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ML141 (Rho抑制剂)
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5mg
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SC6565-25mg
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ML141 (Rho抑制剂)
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25mg
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—
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说明书
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1份
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保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
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