化学信息:
化学名
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[5-[4-[(5-methylfuran-2-yl)methylamino]quinazolin-6-yl]furan-2-yl]methanol
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简称
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ML167
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别名
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ML 167, ML-167
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中文名
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N/A
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化学式
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C19H17N3O3
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分子量
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335.36
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CAS号
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1285702-20-6
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纯度
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98%
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溶剂/溶解度
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Water<1mg/ml; DMSO67mg/ml; Ethanol13mg/ml
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溶液配制
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5mg加入1.49ml DMSO,或者每3.35mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SC6592-10mM用DMSO配制。
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生物信息:
产品描述
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ML167是一种高度选择性Cdc2-like kinase 4 (Clk4)抑制剂,IC50为136nM,其选择性高于相近的激酶Clk1-3和Dyrk1A/1B 10倍。
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信号通路
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Cell Cycle
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靶点
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CLK4
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CLK1
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CLK2
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Dyrk1B
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-
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IC50
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136nM
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1522nM
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1648nM
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4420nM
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-
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体外研究
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在Caco-2实验中,ml167作为Clk4的探针,具有高的细胞渗透性。
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体内研究
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N/A
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临床实验
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N/A
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特征
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N/A
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相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):
酶活性检测实验
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方法
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Clk4实验用到两种生物发光分析。用Kinase-Glo™系统测定ATP损耗,加入含有D-luciferin和缓冲液成分的荧光素酶检测试剂检测剩余ATP,随后进行Clk4激酶实验。第二个系统,用ADP-Glo®通过确定激酶反应后形成的ADP数量测定激酶活性。ADP水平的生物发光检测通过加入两种不同的检测试剂实现。首先,加入可以终止激酶反应和耗尽ATP的试剂,然后,加入第二个能够阻止ATP降解的试剂。此外,第二个试剂含有一种例如丙酮酸激酶的酶类,能够将ADP转化成ATP,同时在激酶-Glo中出现荧光素酶/D-荧光素,如此产生与ADP生成浓度成比例的荧光信号。这样,两个实验对蛋白激酶的应答表现出相反的荧光信号的改变。
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细胞实验
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细胞系
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N/A
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浓度
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N/A
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处理时间
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N/A
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方法
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N/A
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动物实验
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动物模型
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N/A
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配制
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N/A
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剂量
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N/A
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给药方式
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N/A
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产品编号
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产品名称
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包装
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SC6592-10mM
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ML167 (CDK抑制剂)
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10mM×0.2ml
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SC6592-5mg
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ML167 (CDK抑制剂)
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5mg
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SC6592-25mg
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ML167 (CDK抑制剂)
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25mg
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—
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说明书
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1份
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保存条件:
-20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。
注意事项:
本产品对人体有害,操作时请小心,并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。