化学信息：
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化学名
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N-[5-[(5-tert-butyl-1,3-oxazol-2-yl)methylsulfanyl]-1,3-thiazol-2-yl]piperidine-4-carboxamide
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简称
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SNS-032
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别名
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BMS-387032, BMS 387032, BMS387032, SNS 032, SNS-032
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中文名
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N/A
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化学式
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C17H24N4O2S2
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分子量
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380.53
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CAS号
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345627-80-7
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纯度
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98%
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溶剂/溶解度
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Water<1mg/ml; DMSO76mg/ml; Ethanol<1mg/ml
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溶液配制
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5mg加入1.31ml DMSO，或者每3.81mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC6641-10mM用DMSO配制。
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生物信息：
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产品描述
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SNS-032 (BMS-387032)最初被描述为选择性CDK2抑制剂，无细胞试验中IC50为48nM，比作用于CDK1/CDK4选择性高10和20倍。它也对CDK7/9敏感，IC50为62nM/4nM，对CDK6几乎没有抑制效果。Phase 1。
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信号通路
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Cell Cycle
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靶点
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CDK9/CyclinT
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CDK2/CyclinA
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CDK2/CyclinE
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CDK7/CyclinH
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GSK-3α
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IC50
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4nM
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38nM
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48nM
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62nM
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230nM
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体外研究
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SNS-032是新型有效的选择性Cdk抑制剂，有效抑制Cdk2、Cdk7和Cdk9。体外，不管病情预断和治疗病史如何，SNS-032都可有效杀死慢性淋巴细胞性白血病细胞。与Flavopiridol和Roscovitine相比，抑制RNA合成和诱导细胞凋亡时，SNS-032更有效。SNS-032是可逆的，使SNS-032重激活RNA聚合酶II失活，导致Mcl-1再合成和细胞存活。SNS-032抑制内皮细胞的三维毛细管网形成。SNS-032作用于人脐静脉内皮细胞(HUVECs)，完全抑制U87MG细胞调节的毛细管形成。此外，SNS-032明显抑制VEGF的产生，从而抑制血管生成。临床前期研究显示SNS-032跨多种细胞系诱导细胞周期停滞和细胞凋亡。SNS-032通过抑制CDKs 2和7而阻断细胞周期，通过抑制CDKs 7和9阻断转录。SNS-032的活性不受人类血清影响。SNS-032诱导膜联蛋白V染色增多和caspase-3激活，这种作用存在剂量依赖性。在分子水平，SNS-032诱导RNA多聚酶(RNA Pol) II在serine 2和5位点去磷酸化。且抑制CDK2、CDK9和去磷酸化的CDK7的表达。
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体内研究
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SNS-032作用于肿瘤共培养模型，阻断肿瘤细胞诱导的VEGF分泌。SNS-032，作用于实体瘤时具有更高选择性，且毒性较弱。
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临床实验
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N/A
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特征
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SNS-032是新一代CDK抑制剂，具有更高的选择性和更弱的毒性。
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相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
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酶活性检测实验
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方法
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N/A
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细胞实验
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细胞系
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HUVECs和U87MG细胞
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浓度
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0-0.5mM
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处理时间
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24、48或72小时
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方法
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U87MG细胞和HUVECs(每孔2000个细胞)接种在96孔板上，终体积为100ml。24小时后，用不同浓度SNS-032(0-0.5mM)处理细胞24、48或72小时。完全处理后，每孔加入100ml CTG溶液，室温下黑暗温育20分钟。50ml溶解物转移到96孔板上，通过POLARstar OPTIMA测定荧光值。计算加入SNS-032后的细胞生长百分数。
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动物实验
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动物模型
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N/A
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配制
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N/A
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剂量
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N/A
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给药方式
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N/A
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参考文献：
1. Chen R, et al. Blood, 2009, 113(19), 4637-45.
2. Ali MA, et al. Neoplasia, 2007, 9(5), 370-81.
3. Conroy A, et al. Cancer Chemother Pharmacol, 2009, 64(4), 723-32.
4. Walsby E, et al. Leukemia, 2011, 25(3), 411-9.
包装清单：
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产品编号
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产品名称
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包装
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SC6641-10mM
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SNS-032 (CDK抑制剂)
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10mM×0.2ml
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SC6641-5mg
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SNS-032 (CDK抑制剂)
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5mg
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SC6641-25mg
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SNS-032 (CDK抑制剂)
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25mg
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—
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说明书
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1份
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保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品对人体有刺激性，操作时请小心，并注意适当防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
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