化学信息:
化学名
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(2R)-2-[[6-(3-chloroanilino)-9-propan-2-ylpurin-2-yl]amino]-3-methylbutan-1-ol
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简称
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Purvalanol A
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别名
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Purv, Ng-60
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中文名
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N/A
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化学式
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C19H25ClN6O
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分子量
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388.89
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CAS号
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212844-53-6
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纯度
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98%
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溶剂/溶解度
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Water<1mg/ml; DMSO60mg/ml warming; Ethanol13mg/ml warming
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溶液配制
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5mg加入1.29ml DMSO,或者每3.89mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SC6623-10mM用DMSO配制。
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生物信息:
产品描述
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Purvalanol A是一种有效的,细胞渗透性CDK抑制剂,对cdc2-cyclin B、cdk2-cyclin A、cdk2-cyclin E和cdk4-cyclin D1的IC50分别为4nM、70nM、35nM和850nM。
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信号通路
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Cell Cycle
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靶点
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Cdc2/CyclinB
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CDK2/CyclinE
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CDK2/CyclinA
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CDK4/CyclinD1
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-
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IC50
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4nM
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35nM
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70nM
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850nM
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-
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体外研究
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Purvalanol A剂量依赖性降低MCF-7和MDA-MB-231细胞系中细胞活性。Purvalanol A在MCF-7细胞中诱导50%的细胞活性损失,而MDA-MB-231细胞对Purvalanol A敏感性较低(细胞活性减少32%)。Purvalanol A在MCF-7和MDA-MB-231细胞中诱导线粒体介导的细胞凋亡。Purvalanol A通过抑制细胞周期进程和c-Src信号通路,有效防止c-Src介导转化,并有效抑制一些c-Src上调的人类癌细胞贴壁不依赖性生长。Purvalanol A对HT29和SW480人结肠癌细胞的贴壁依赖性生长具有强烈的抑制作用。
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体内研究
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N/A
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临床实验
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N/A
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特征
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N/A
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相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):
酶活性检测实验
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方法
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N/A
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细胞实验
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细胞系
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MCF-7和MDA-MB 231乳腺癌细胞
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浓度
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100μM
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处理时间
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24h
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方法
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细胞以10000的密度接种于96孔板,并用不同浓度的Purvalanol A(0-100μM)处理24小时。细胞暴露于10μl MTT染料(5mg/ml),并在37℃下培养4小时。为溶解甲瓒晶体,加入100μl DMSO。吸光度在570nM分光光度法测定。
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动物实验
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动物模型
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N/A
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配制
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N/A
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剂量
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N/A
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给药方式
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N/A
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参考文献:
1. Gray NS, et al. Science. 1998, 281(5376), 533-538.
2. Obakan P, et al. Mol Biol Rep. 2014, 41(1), 145-154.
3. Hikita T, et al. Genes Cells. 2010, 15(10), 1051-1062.
包装清单:
产品编号
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产品名称
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包装
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SC6623-10mM
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Purvalanol A (CDK抑制剂)
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10mM×0.2ml
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SC6623-5mg
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Purvalanol A (CDK抑制剂)
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5mg
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SC6623-25mg
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Purvalanol A (CDK抑制剂)
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25mg
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—
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说明书
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1份
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保存条件:
-20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。
注意事项:
本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。