化学信息：
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化学名
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7-cyclopentyl-N,N-dimethyl-2-[(5-piperazin-1-ylpyridin-2-yl)amino]pyrrolo[2,3-d]pyrimidine-6-carboxamide
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简称
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LEE011
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别名
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Ribociclib, LEE-011, LEE 011
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中文名
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N/A
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化学式
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C23H30N8O
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分子量
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434.54
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CAS号
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1211441-98-3
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纯度
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98%
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溶剂/溶解度
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Water<1mg/ml; DMSO7mg/ml; Ethanol<1mg/ml
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溶液配制
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5mg加入1.15ml DMSO，或者每4.35mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC6668-10mM用DMSO配制。
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生物信息：
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产品描述
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Ribociclib (LEE011)是一种口服具有活性的，高度特异性CDK4/6抑制剂。Phase 3。
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信号通路
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Cell Cycle
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靶点
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CDK4
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CDK6
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－
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－
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－
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IC50
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－
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－
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－
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－
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－
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体外研究
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LEE011是一种CDK4/CDK6的双重抑制剂，能够显著抑制17种神经细胞瘤中的12种的生长，平均IC50值是307nM。对神经细胞瘤的抑制主要是抑制细胞的生长，受到G1细胞周期阻滞和细胞衰老的调控。
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体内研究
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LEE011(200mg/kg 每日，口服)引起小鼠中的BE2C或者1643细胞显著的生长延迟，没有体重减轻或者其它的毒性症状。
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临床实验
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N/A
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特征
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口服生物有效的CDK4/6选择性抑制剂，处于Ⅲ期临床测试，用于晚期乳腺癌的治疗。
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相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
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酶活性检测实验
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方法
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N/A
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细胞实验
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细胞系
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BE2C，IMR5，1643，SY5Y，CHP134，SKNSH,ngP，KELLY，LAN5，NLF，NB69，SKNDZ，NBSD，NBLS，SKNFI，EBC1，SKNAS，NB16，RPE1细胞系。
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浓度
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10μM
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处理时间
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~100小时
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方法
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将板中优先附着基底生长的神经母细胞瘤细胞系以一式三份种植于Xcelligence实时细胞电子传感系统，用4个剂量梯度的抑制剂和DMSO为对照处理细胞24小时。连续监测细胞约100个小时，IC50通过以下方法测得：通过绘制细胞指数为时间的函数产生生长曲线，以在治疗开始时细胞指数为1作为标准。从治疗开始到处理96小时后，生长曲线下的面积通过基线下面积为1(治疗开始时的细胞指数)进行计算。积分面积以DMSO处理的对照组作为背景。抑制剂比上对照组的值取非线性对数值来计算。所有的实验至少重复一次。
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动物实验
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动物模型
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BE2C、NB-1643或EBC1异种移植的小鼠。
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配制
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0.5%甲基纤维素
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剂量
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~200毫克/千克每天
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给药方式
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口服
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参考文献：
1. Rader J, et al. Clin Cancer Res. 2013, 19(22), 6173-6182.
包装清单：
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产品编号
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产品名称
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包装
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SC6668-10mM
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LEE011 (CDK抑制剂)
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10mM×0.2ml
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SC6668-5mg
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LEE011 (CDK抑制剂)
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5mg
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SC6668-25mg
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LEE011 (CDK抑制剂)
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25mg
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—
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说明书
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1份
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保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
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