化学信息：
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化学名
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(5Z)-5-(quinolin-6-ylmethylidene)-2-(thiophen-2-ylmethylamino)-1,3-thiazol-4-one
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简称
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RO-3306
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别名
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RO 3306, RO3306, Cdk1 Inhibitor IV, RO-3306
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中文名
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N/A
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化学式
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C18H13N3OS2
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分子量
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351.45
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CAS号
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872573-93-8
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纯度
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98%
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溶剂/溶解度
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Water<1mg/ml; DMSO13mg/ml warming; Ethanol<1mg/ml
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溶液配制
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5mg加入1.42ml DMSO，或者每3.51mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC6673-10mM用DMSO配制。
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生物信息：
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产品描述
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RO-3306是一种ATP竞争性的选择性CDK1抑制剂，Ki为20nM，选择性是其他各种人类激酶的15倍多。
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信号通路
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Cell Cycle
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靶点
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CDK1
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PKCδ
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SGK
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ERK
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PKA
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IC50
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20nM(Ki)
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318nM(Ki)
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497nM(Ki)
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1980nM(Ki)
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>2000nM(Ki)
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体外研究
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RO-3306抑制CDK1/cyclin B1、CDK1/cyclin A、CDK2/cyclin E和CDK4/cyclin D活性，Ki分别为35nM、110nM、340nM和>2000nM。HCT116、SW480和HeLa细胞用RO-3306处理20小时导致细胞周期完全阻滞在G2/M期。HCT116和SW480的增殖被RO-3306有效阻断。RO-3306似乎在癌细胞(HCT116和SW480)中比在非致瘤性细胞(MCF 10A和MCF 12A)中具有更强的促凋亡作用。10μM浓度的RO-3306有效阻止卵母细胞成熟。
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体内研究
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N/A
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临床实验
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N/A
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特征
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N/A
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相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
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酶活性检测实验
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方法
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CDK1 cyclin B1，CDK1 cyclin A，CDK2 cyclin E和CDK4 cyclin D通过均相时间分辨荧光法在96孔格式中测量。实验缓冲液包含25mM Hepes，6.25mM MgCl2，0.003% Tween 20，0.3mg/ml BSA，1.5mM DTT和如下含量的ATP：162μM(CDK1)，90mM(CDK2)，或135μM(CDK4)。CDK1和CDK2缓冲液包含10mM MgCl2。测试化合物在20μl实验缓冲液中稀释为它们终浓度的3倍，反应通过加入40μl包含pRB底物(0.185μM)的试验缓冲液起始。板在37℃下连续搅拌培养30分钟，反应通过加入15μl含1.6μM抗磷酸pRB抗体(Ser-780)的25mM Hepes，24mM EDTA和0.2mg/ml BSA终止。再振荡培育30分钟后，加入15μl包含3nM Lance-Eu-W1024-labeledanti-rabbitIgG和60nM Alophycocyanin共轭的抗-His-6 抗体的25mM Hepes，以及0.5mg/ml BSA，培育1小时。板在Victor-V多标阅读器上以340nM激发波长和615nM与665nM发射波长读取数据。IC50值根据665nM下的读数值进行计算，并归一化为615nM下铕的读数值。Ki值根据公式Ki=IC50/(1+S/Km)计算，其中S是试验中ATP浓度，Km是相对ATP的Michaelis-Menten常数。对激酶组的抑制活性通过IMAP测定技术确定。
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细胞实验
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细胞系
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MDA-MB-231细胞系
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浓度
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20μM
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处理时间
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72h
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方法
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对数生长期细胞(25,000)接种于96孔板，在37℃培养箱中与CO2一起培养，24小时后，给予不同浓度RO-3306以测定达到50%生长抑制(IC50)的药物浓度。MTT(20μl，包含5mg/ml储备溶液的生理盐水)加入每孔中，细胞培养4小时。移除上清液，来自活细胞的甲瓒晶体溶解在200μl无水DMSO中。吸光度使用550模式酶标仪在565nM波长下检测。
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动物实验
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动物模型
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N/A
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配制
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N/A
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剂量
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N/A
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给药方式
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N/A
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参考文献：
1. Vassilev LT, et al. Proc Natl Acad Sci USA. 2006, 103(28), 10660-10665.
2. Jang WI, et al. Anim Reprod Sci. 2014, 144(3-4), 102-108.
3. Xia Q, et al. Int J Oncol. 2014, 44(3), 735-744.
包装清单：
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产品编号
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产品名称
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包装
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SC6673-10mM
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RO-3306 (CDK抑制剂)
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10mM×0.2ml
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SC6673-5mg
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RO-3306 (CDK抑制剂)
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5mg
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SC6673-25mg
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RO-3306 (CDK抑制剂)
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25mg
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说明书
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1份
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保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品对人体有毒，操作时请特别小心，并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
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